[发明专利]作为5HT2C激动剂的二氢苯并呋喃基烷胺衍生物

摘要

本发明提供式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其为脑5－羟色胺受体的2C亚型的激动剂或部分激动剂。所述化合物和含有所述化合物的组合物可用于治疗各种中枢神经系统病症，如精神分裂症。

主权项

1.一种式1化合物：式1或其药学上可接受的盐；其中：R和R′独立为氢、1-6个碳原子的烷基、3-6个碳原子的环烷基或在环烷基环上具有3-6个碳的4-12个碳原子的烷基环烷基；或者R和R′可以与它们连接的氮结合在一起形成含有2-5个碳原子的环，其中所述环碳原子之一任选被氮、硫或氧替换；R¹和R²独立为氢、1-6个碳原子的烷基、3-6个碳原子的环烷基或1-6个碳原子的全氟烷基；R^3a和R^3b独立为氢、卤素、羟基、1-6个碳原子的烷基、3-6个碳原子的环烷基、1-6个碳原子的全氟烷基、1-6个碳原子的烷氧基或1-6个碳原子的全氟烷氧基；R⁴、R⁵、R⁶和R⁷独立为氢、卤素、氰基、羟基、羧基、1-8个碳原子的烷基、1-6个碳原子的全氟烷基、1-6个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的全氟烷氧基、5-10个碳原子的芳基、5-10个碳原子的芳氧基、具有1-3个各自独立选自氮、氧或硫的杂原子的5-10元杂芳基、2-8个碳原子的链烯基、2-6个碳原子的烷酰基、2-6个碳原子的烷酰氧基、2-6个碳原子的烷氧基羰基、碳酰氨基、2-6个碳原子的烷酰氨基、1-6个碳原子的烷基亚磺酰氨基、氨基、1-6个碳原子的一烷基氨基、每个烷基部分含1-6个碳原子的二烷基氨基、3-8个碳原子的环烷基或具有1-3个各自独立选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元杂环烷基，其中所述环烷基和杂环烷基为饱和的或部分饱和的；且n是1、2或3；其中R⁴、R⁵、R⁶和R⁷中的至少一个为3-8个碳原子的支链烷基、3-8个碳原子的支链烯基或-Y-R⁸，其中Y选自直接键、低级烷基、低级链烯基、O和NH，而R⁸为5-10个碳原子的芳基、5-10元杂芳基、3-8个碳原子的环烷基或3-8元杂环烷基；且其中任何芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基可任选被1-5个独立选自以下的取代基取代：卤素、羟基、氰基、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的全氟烷基、1-6个碳原子的烷氧基或1-6个碳原子的全氟烷氧基。