[发明专利]具有胆固醇吸收抑制活性的二苯基氮杂环丁酮衍生物无效
申请号: | 200480038434.5 | 申请日: | 2004-12-21 |
公开(公告)号: | CN1898203A | 公开(公告)日: | 2007-01-17 |
发明(设计)人: | S·阿伦法尔克;M·达尔斯特伦;F·胡内瑙;S·卡尔松;M·勒穆雷尔;A·-M·林奎斯特;T·斯克亚雷特;I·斯塔克 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D205/08 | 分类号: | C07D205/08;A61K31/397;A61P3/06;A61P9/10;A61P25/28 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 韦欣华;李连涛 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | 描述了式(XV)化合物:(其中可变基团如说明书中定义),其药学上可接受的盐、溶剂合物、这样的盐的溶剂合物和前药,以及它们作为胆固醇吸收抑制剂用于治疗高脂血症的用途。还描述了它们的生产方法和含有它们的药物组合物。 | ||
搜索关键词: | 具有 胆固醇 吸收 抑制 活性 苯基 氮杂环 丁酮 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(XV)化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物、这样的盐的溶剂合物或前药:其中:R1是氢、C1-6烷基、C3-6环烷基或芳基;其中所述的C1-6烷基可以任选被一个或更多羟基、氨基、胍基、氨甲酰基、羧基、C1-6烷氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、C1-C6烷基羰基氨基、C1-6烷基S(O)a、C3-6环烷基或芳基取代,其中a是0-2;并且其中任何芳基都可以任选被一个或两个选自卤素、羟基、C1-6烷基或C1-6烷氧基的取代基取代;R2和R5独立地是氢、支链或无支链的C1-6烷基、C3-6环烷基或芳基;其中所述的C1-6烷基可以任选被一个或更多羟基、氨基、胍基、氰基、氨甲酰基、羧基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷氧基、(C1-C4)3Si、N-(C1-6烷基)氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷基S(O)a、C3-6环烷基、芳基或芳基C1-6烷基S(O)a取代,其中a是0-2;并且其中任何芳基都可以任选被一个或两个选自卤素、羟基、C1-6烷基或C1-6烷氧基的取代基取代;R3是氢、烷基、卤素、C1-6烷氧基或C1-6烷基S-;R4是氢、C1-6烷基、卤素或C1-6烷氧基;R6是氢、C1-6烷基或芳基C1-6烷基;其中R5和R2可以形成具有2-7个碳原子的环并且其中R6和R2可以形成具有3-6个碳原子的环。
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