[发明专利]制备用于合成头孢菌素的中间体的方法

摘要

本发明涉及一种用于合成式(I)头孢菌素的中间体的新制备方法，其中R₁、R₂和R₃相互独立地为烷基、链烯基、芳基、羟基(C_1－6)烷基、氨基甲酰基－(C_1－6)烷基、氨基－(C_1－6)烷基、酰基氨基－(C_1－6)烷基或羧基－(C_1－6)烷基，或其中R₂和R₃与相邻的氮原子一起形成脂环族5－元到8－元杂环，并且R₁表示烷基、链烯基或芳基。本发明的方法在显著减少不需要的副产物，特别是式(I)的Δ2－类似化合物的形成方面是突出的。

主权项

1.一种制备式I化合物以及式I化合物的酸加成盐和/或水合物的方法其中R₁、R₂和R₃相互独立地为烷基、链烯基、芳基、羟基(C_1-6)烷基、氨基甲酰基-(C_1-6)烷基、氨基-(C_1-6)烷基、酰基氨基-(C_1-6)烷基或羧基-(C_1-6)烷基，或其中R₂和R₃与相邻的氮原子一起形成脂环族的5元到8元杂环，所述杂环中除氮原子之外，也可包含另外的1或2个选自氧和硫的杂原子，并且R₁表示烷基、链烯基或芳基，包括下列反应步骤：a)通过加入质子溶剂脱去下式化合物的甲硅烷基，其中R₄为甲硅烷基保护基，获得下式化合物b)将步骤a)获得的式III化合物与下式的有机碱反应，其中R₁、R₂和R₃定义同上，获得式I化合物。