[发明专利]作为SSRI的2－(1H－吲哚基硫烷基)－苄基胺衍生物

摘要

本发明涉及通式I所示的苯胺衍生物及其作为5－羟色胺再摄取抑制剂优选作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂在治疗抑郁症、焦虑症、情感障碍、疼痛障碍、注意力不足多动障碍(ADHD)和压力性尿失禁中的用途。

主权项

1.由通式I表示的化合物，其中硫原子通过吲哚中的任一环碳与吲哚连接并且其中：-R¹-R²独立地选自氢、C_1-6-烷(烯/炔)基、C_3-8-环烷(烯)基和C_3-8-环烷(烯)基-C_1-6-烷(烯/炔)基，或者R¹和R²与氮一起形成含0或1个双键的4-7元环，所述环除了所述氮之外还任选地含有一个另外的选自氮、氧和硫的杂原子；-R³-R¹²独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、C_1-6-烷(烯/炔)基、C_3-8-环烷(烯)基、C_3-8-环烷(烯)基-C_1-6-烷(烯/炔)基、氨基、C_1-6-烷(烯/炔)基氨基、二-(C_1-6-烷(烯/炔)基)氨基、C_1-6-烷(烯/炔)基羰基、氨基羰基、C_1-6-烷(烯/炔)基氨基羰基、二-(-C_1-6-烷(烯/炔)基)氨基羰基、羟基、C_1-6-烷(烯/炔)基氧基、C_1-6-烷(烯/炔)基硫基、卤代-C_1-6-烷(烯/炔)基、卤代-C_1-6-烷(烯/炔)基磺酰基、卤代-C_1-6-烷(烯/炔)基硫烷基和C_1-6-烷(烯/炔)基磺酰基；和-R¹³选自氢、C_1-6-烷(烯/炔)基、C_3-8-环烷(烯)基和C_3-8-环烷(烯)基-C_1-6-烷(烯/炔)基；为游离碱或其盐的形式；前提条件是：-当硫原子通过吲哚的2位原子连接时，则R⁷不存在；-当硫原子通过吲哚的3位原子连接时，则R¹²不存在；-当硫原子通过吲哚的4位原子连接时，则R⁸不存在；-当硫原子通过吲哚的5位原子连接时，则R⁹不存在；-当硫原子通过吲哚的6位原子连接时，则R¹⁰不存在；和-当硫原子通过吲哚的7位原子连接时，则R¹¹不存在。