[发明专利]作为血管升压素拮抗剂的三唑衍生物

摘要

式(I)的化合物，或其药学上可接受的衍生物，其中：V表示直接键或－O－；环A表示任选被取代的5－至7－元饱和杂环，或亚苯基基团。

主权项

1.式(I)的化合物，或其药学上可接受的衍生物，其中：X表示-[CH₂]_a-R或-[CH₂]_a-O-[CH₂]_b-R；a表示选自0至6的数目；b表示选自0至6的数目；R表示H、CF₃或Het；Het表示5-或6-元饱和、部分饱和或芳香族杂环，其包含(a)1到4个氮原子，(b)1个氧原子或1个硫原子，或(c)1个氧原子或1个硫原子和1或2个氮原子，任选被一个或多个独立地选自W的基团取代；Y表示一个或多个独立地选自-[O]_c-[CH₂]_d-R¹的取代基，其每次出现可以相同或不同；c每次出现独立地表示选自0或1的数目；d每次出现独立地表示选自0到6的数目；R¹每次出现独立地表示H、卤代、CF₃、CN或Het¹；Het¹每次出现独立地表示5-或6-元不饱和杂环，包含(a)1到4个氮原子，(b)1个氧原子或1个硫原子，或(c)1个氧原子或1个硫原子和1或2个氮原子；V表示直接键或-O-；环A表示5-到7-元饱和杂环，包含(a)1到4个氮原子，(b)1个氧原子或1个硫原子，或(c)1个氧原子或1个硫原子和1或2个氮原子；或者环A表示亚苯基；环A任选被一个或多个选自C_1-6烷基、苯基或羟基的基团取代；Q表示直接键或-N(R²)-；R²表示氢或C_1-6烷基；Z表示-[O]_e-[CH₂]_f-R³，苯基环(任选稠合至苯环或Het²，并且基团整体上任选被一个或多个独立地选自W的基团取代)，或Het³(任选稠合至苯环或Het⁴，并且基团整体上任选被一个或多个独立地选自W的基团取代)；R³表示C_1-6烷基(任选被一个或多个独立地选自W的基团取代)、C_3-6环烷基、C_3-6环烯基、苯基(任选被一个或多个独立地选自W的基团取代)、Het⁵或NR⁴R⁵；e表示选自0或1的数目；f表示选自0到6的数目；Het²和Het⁵独立地表示5-或6-元饱和、部分饱和或芳香族杂环，包含(a)1到4个氮原子，(b)1个氧原子或1个硫原子，或(c)1个氧原子或1个硫原子和1或2个氮原子，任选被一个或多个选自W的基团取代；Het³表示4到6-元饱和、部分饱和或芳香族杂环，包含(a)1到4个氮原子，(b)1个氧原子或1个硫原子，或(c)1个氧原子或1个硫原子和1或2个氮原子，任选被一个或多个选自W的基团取代；Het⁴表示6-元芳香族杂环，包含(a)1到4个氮原子，(b)1个氧原子或1个硫原子，或(c)1个氧原子或1个硫原子和1或2个氮原子，任选被一个或多个选自W的基团取代；R⁴和R⁵独立地表示氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_3-8环烷基(任选稠合至C_3-8环烷基)或Het⁶；R⁴和R⁵任选独立地被一个或多个选自C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_3-8环烷基(任选稠合至C_3-8环烷基)或苯基的基团取代；Het⁶表示5-或6-元饱和、部分饱和或芳香族杂环，包含(a)1到4个氮原子，(b)1个氧原子或1个硫原子，或(c)1个氧原子或1个硫原子和1或2个氮原子，任选被一个或多个选自W的基团取代；W每次出现独立地表示卤代、[O]_gR⁶、SO₂R⁶、SR⁶、SO₂NR⁶R⁷、[O]_h[CH₂]_iCF₃、[O]_jCHF₂、苯基(任选被卤代、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基取代)、CN、苯氧基(任选被卤素取代)、OH、苯甲基、NR⁶R⁷、NCOR⁶、苯甲氧基、氧代、CONHR⁶、NSO₂R⁶R⁷、COR⁶、C_1-6亚烷基-NCOR⁷、Het⁷；R⁶表示氢、C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_3-6环烯基或C_1-6亚烷基-O-C_1-6烷基；R⁷表示氢或C_1-6烷基；i表示选自0至6的数目h表示选自0或1的数目；g表示选自0或1的数目；j表示选自0或1的数目；Het⁷表示5-或6-元饱和、部分饱和或芳香族杂环，包含(a)1到4个氮原子，(b)1个氧原子或1个硫原子，或(c)1个氧原子或1个硫原子和1或2个氮原子，任选被R⁶和/或R⁷和/或桥氧基取代。