[发明专利]4－联芳基－1－苯基氮杂环丁烷－2－酮

摘要

本发明公开了可用于治疗高胆固醇血症的化合物4－联芳基－1－苯基氮杂环丁烷－2－酮。该化合物的通式为式(I)，其中，式(II)表示芳基或杂芳基残基，Ar表示芳基残基；U为原子数为2－6的链，R’表示取代基。

主权项

1、一种如下式所示的化合物：其中，表示芳基或杂芳基残基；Ar表示芳基残基；R¹表示独立地选自氢、卤素、羟基、低级烷基、OCF₂H、OCF₃、CF₂H、CH₂F、-O-低级烷基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、羟基低级烷基、-CN、CF₃、硝基、-SH、-S-低级烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、酰基、羧基、烷氧羰基、羧基烷基、酰胺基、烷基亚砜、酰基氨基、脒基、苯基、苄基、苯氧基、苄氧基、-PO₃H₂、-SO₃H、-B(OH)₂、糖、多羟基化合物、葡萄糖苷酸和氨基甲酸糖中的一个、两个、三个、四个或五个残基；R²表示独立地选自氢、卤素、羟基、低级烷基、OCF₂H、OCF₃、CF₂H、CH₂F、-O-低级烷基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、羟基低级烷基、-CN、CF₃、硝基、-SH、-S-低级烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、酰基、羧基、烷氧羰基、羧基烷基、酰胺基、烷基亚砜、酰基氨基、脒基、-PO₃H₂、-SO₃H、-B(OH)₂、糖、多羟基化合物、葡萄糖苷酸和氨基甲酸糖中的一个、两个、三个、四个或五个残基；R⁴表示独立地选自氢、卤素、羟基、低级烷基、-O-低级烷基、羟基低级烷基、-CN、CF₃、硝基、-SH、-S-低级烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、酰基、羧基、烷氧羰基、羧基烷基、酰胺基、烷基亚砜、酰基氨基、脒基、-PO₃H₂、-SO₃H、-B(OH)₂、糖、多羟基化合物、葡萄糖苷酸和氨基甲酸糖中的一个、两个、三个或四个残基；R^5g表示位于Ar上的独立地选自卤素、羟基、低级烷基、-O-低级烷基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、羟基低级烷基、-CN、CF₃、硝基、-SH、-S-低级烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、酰基、羧基、烷氧羰基、羧基烷基、酰胺基、烷基亚砜、酰基氨基、脒基、-PO₃H₂、-SO₃H、-B(OH)₂、糖、多羟基化合物、葡萄糖苷酸和氨基甲酸糖中的一个、两个、三个、四个或五个残基；U为C_2-6亚烷基，其中一个或多个-CH₂-可以被选自-S-、-S(O)-、-SO₂-、-O-、-C(＝O)-、-CHOH-、-NH-、CHF、CF₂、-CH(O-低级烷基)-、-CH(O-低级酰基)-、-CH(OSO₃H)-、-CH(OPO₃H₂)-、-CH(OB(OH)₂)-或-NOH-中的基团替代，条件是：(1)当R⁴和R^5g的任意一个都不包括羟基、氨基、低级烷基、-O-低级烷基、烷氧羰基、-B(OH)₂、-PO₃H₂或-SO₃H时，R^5g不能为-CN、2，5-二甲氧基、2，6-二甲氧基或卤素；(2)当表示2，5-噻吩基时，R^5g不能为2-羟基；(3)U中相邻的-CH₂-残基不能被-S-、-S(O)-、-SO₂-或-O-替代；以及(4)U中的-S-、-S(O)-、-SO₂-、-O-和-NH-残基不能只由单个碳原子分开。