[发明专利]血管紧张素II与成像部分的缀合物无效
| 申请号： | 200480039758.0 | 申请日： | 2004-11-05 |
| 公开（公告）号： | CN1901941A | 公开（公告）日： | 2007-01-24 |
| 发明（设计）人： | A·库思伯特森;B·因德雷沃尔;M·埃里克森 | 申请（专利权）人： | 通用电气医疗集团股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K51/08 | 分类号： | A61K51/08;A61P11/00;A61K49/00;A61P1/16;A61P9/00;A61P9/10;A61P9/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 黄可峻 |
| 地址： | 挪威*** | 国省代码： | 挪威;NO |
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| 摘要： | 本发明包含式(I)Z－(L)n－V的药物，其中，V表示肽，L表示任选的接头，Z表示任选可带有成像部分M的基团，n为0或1。所述药物可用作治疗剂有效治疗心衰、心律失常和其它纤维化突出的疾病例如COPD、肝脏纤维化和动脉硬化，也可用作预防剂有效预防心衰和其它纤维化突出的疾病例如COPD、肝脏纤维化和动脉硬化。该新药包含结合于受体的靶向部分，该受体可以是也可以不是在患病区域收到增量调节和/或过量表达。该靶向部分包含的成像部分携带诊断上可成像部分、任选的接头和肽部分。该新药化合物对血管紧张素受体的亲和力高，对血管紧张素II(AngII)I型(AT1)受体尤甚。 | ||
| 搜索关键词： | 血管 紧张 ii 成像 部分 缀合物 | ||
【主权项】：
1.一种药物，其特征为式(I) Z-(L)n-V (I)其中，V表示具有结合序列-X1-X2-Val-Tyr-Ile-His-Pro-X3的肽，L表示任选的接头，Z表示任选可带有成像部分M的基团，n为0或1，X1表示氨基酸，X2表示Arg或N-烷基化Arg或Arg模拟物，X3表示包含疏水侧链的氨基酸，其中在3位和5位的Val和Ile残基各自可任选被能形成桥的氨基酸置换，Z任选通过接头L与氨基酸X1成键，并且M存在时表示可成像部分，其能在诊断成像程序中被直接或间接检测。
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