[发明专利]用于治疗代谢综合征的取代的哌啶化合物

摘要

本发明涉及其中各种基团如本文所定义的式(I)化合物的用途；它们在制备用于抑制11βHSD1的药物中的用途，制备它们的方法，一些式(I)所定义的化合物和含有它们的药用组合物。

主权项

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐在制备用于抑制11βHSD1的药物中的用途：其中：环A选自碳环基或杂环基；其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则所述氮可以由选自R⁹的基团任选取代；R¹是在碳上的取代基并且选自卤代基、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C_1-4烷基、C_2-4链烯基、C_2-4炔基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷酰基、C_1-4烷酰基氧基、N-(C_1-4烷基)氨基、N，N-(C_1-4烷基)₂氨基、C_1-4烷酰基氨基、N-(C_1-4烷基)氨基甲酰基、N，N-(C_1-4烷基)₂氨基甲酰基、C_1-4烷基S(O)_a其中a是0-2、C_1-4烷氧基羰基、N-(C_1-4烷基)氨磺酰基、N，N-(C_1-4烷基)₂氨磺酰基、C_1-4烷基磺酰基氨基、碳环基、杂环基、碳环基C_0-4亚烷基-Z-和杂环基C_0-4亚烷基-Z-；其中R¹可以在碳上由一个或更多个选自R³的基团任选取代；并且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则氮可以由选自R⁴的基团任选取代；n是0-5；其中R¹的含义可以相同或不相同；X是直接键、-C(O)-、-S(O)₂-、-C(O)NR¹¹-、-C(S)NR¹¹-、-C(O)O-、-C(＝NR¹¹)-或-CH₂-；其中R¹¹选自氢、C_1-4烷基、碳环基和杂环基；Y是氢、C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、碳环基或杂环基；其中Y可以在碳上由一个或更多个R²任选取代；其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则所述氮可以由选自R⁵的基团任选取代；R²是碳上的取代基并且选自卤代基、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C_1-4烷基、C_2-4链烯基、C_2-4炔基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷酰基、C_1-4烷酰基氧基、N-(C_1-4烷基)氨基、N，N-(C_1-4烷基)₂氨基、C_1-4烷酰基氨基、N-(C_1-4烷基)氨基甲酰基、N，N-(C_1-4烷基)₂氨基甲酰基、C_1-4烷基S(O)_a其中a是0-2、C_1-4烷氧基羰基、C_1-4烷氧基羰基氨基、C_1-4烷氧基羰基-N-(C_1-4烷基)氨基、N-(C_1-4烷基)氨磺酰基、N，N-(C_1-4烷基)₂氨磺酰基、C_1-4烷基磺酰基氨基、氨基硫代羰基硫基、N-(C_1-4烷基)氨基硫代羰基硫基、N，N-(C_1-4烷基)₂氨基硫代羰基硫基、碳环基、杂环基、碳环基C_0-4亚烷基-Z-以及杂环基C_0-4亚烷基-Z-；其中R²可以在碳上由一个或更多个选自R⁶的基团任选取代；其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则所述氮可以由选自R⁷的基团任选取代；R³和R⁶独立选自卤代基、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C_1-4烷基、C_2-4链烯基、C_2-4炔基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷酰基、C_1-4烷酰基氧基、N-(C_1-4烷基)氨基、N，N-(C_1-4烷基)₂氨基、C_1-4烷酰基氨基、N-(C_1-4烷基)氨基甲酰基、N，N-(C_1-4烷基)₂氨基甲酰基、C_1-4烷基S(O)_a其中a是0-2、C_1-4烷氧基羰基、C_1-4烷氧基羰基氨基、C_1-4烷氧基羰基-N-(C_1-4烷基)氨基、N-(C_1-4烷基)氨磺酰基、N，N-(C_1-4烷基)₂氨磺酰基、C_1-4烷基磺酰基氨基、碳环基、杂环基、碳环基C_0-4亚烷基-Z-和杂环基C_0-4亚烷基-Z-；其中R³和R⁶可以在碳上独立由一个或更多个R⁸任选取代；并且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则所述氮可以由选自R¹³的基团任选取代；R⁴、R⁵、R⁷、R⁹和R¹³独立选自C_1-4烷基、C_1-4烷酰基、C_1-4烷基磺酰基、C_1-4烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C_1-4烷基)氨基甲酰基、N，N-(C_1-4烷基)₂氨基甲酰基、苄基、苄氧基羰基、苯甲酰基和苯基磺酰基；R⁸选自卤代基、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、乙酰基、乙酰氧基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基-N-乙基氨基、乙酰基氨基、N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-甲基-N-乙基氨基甲酰基、甲硫基，乙硫基、甲基亚硫酰基、乙基亚硫酰基、甲磺酰基、乙基磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、N-甲基氨磺酰基、N-乙基氨磺酰基、N，N-二甲基氨磺酰基、N，N-二乙基氨磺酰基或N-甲基-N-乙基氨磺酰基；Z是-S(O)_a-、-O-、-NR¹⁰-、-C(O)-、-C(O)NR¹⁰-、-NR¹⁰C(O)-、-OC(O)NR¹⁰-或-SO₂NR¹⁰-；其中a是0-2；其中R¹⁰选自氢和C_1-4烷基；R¹²是羟基、甲基、乙基、丙基或三氟甲基；m是0或1；q是0或1。