[发明专利]新型苯并咪唑和咪唑并吡啶衍生物及其作为药物的应用

摘要

本发明涉及对某些黑皮质素受体亚型，特别是MC4受体具有良好亲合力的通式(I)的新型苯并咪唑和咪唑并吡啶衍生物。所说的衍生物特别适于治疗涉及一种或多种黑皮质素受体的病理学状态和疾病。本发明还涉及包含所说产品的药物组合物。

主权项

1.外消旋、对映异构形式或这些形式的任何组合形式的通式(I)的化合物或其可药用盐，其中：A表示-CH₂-、-C(O)-、-C(O)-C(R_a)(R_b)-；X表示-CH-或氮原子；R_a和R_b独立地表示氢原子或(C₁-C₆)烷基；R₁表示氢原子或(C₁-C₈)烷基；R₂表示(C₁-C₈)烷基；或者R₁和R₂和与其相连的氮原子一起形成一种任选地被一个或多个相同或不同的(C₁-C₆)烷基取代基取代的杂二环烷基或杂环烷基；R₃表示-(CH₂)_p-Z₃、-C(O)-Z′₃、-CH(OH)-Z′₃或-C(O)-NH-Z″₃；Z₃表示(C₁-C₆)烷基、(C₂-C₆)链烯基、(C₁-C₆)烷氧基、(C₁-C₆)烷基-羰基、(C₁-C₆)烷氧基-羰基、(C₁-C₆)烷基-N(R_N)-羰基、(C₃-C₇)环烷基、杂环烷基、芳基、芳硫基或杂芳基，Z₃通过碳原子被连接到-(CH₂)_p-基团上，所说的(C₃-C₇)环烷基和杂环烷基任选地被一个或多个相同或不同的选自(C₁-C₆)烷基和氧基的基团所取代；所说的杂芳基任选地被一个或多个相同或不同的选自卤素、硝基或-(CH₂)_p′-V₃₀-Y₃的取代基所取代；所说的芳基任选地被一个或多个相同或不同的选自卤素、硝基、氰基、(C₂-C₆)链烯基、杂环烷基、芳基、芳氧基、芳烷氧基、杂芳基和-(CH₂)_p′-V₃₁-Y₃的取代基所取代；V₃₀表示-O-、-C(O)-、-C(O)-O-或共价键；V₃₁表示-O-、-S-、-SO₂-、-C(O)-、-C(O)-O-、-N(R_N)-、-NH-C(O)-、-C(O)-NR′₃-、-NH-C(O)-NR′₃-或共价键；Y₃表示氢原子或任选地被一个或多个相同或不同的卤素基团取代的(C₁-C₆)烷基；R_N表示氢原子或(C₁-C₆)烷基；或者Z₃表示下式的基团Z′₃表示任选地被一个或多个相同或不同的选自卤素、硝基和-(CH₂)_p″-V′₃-Y′₃的取代基取代的芳基；V′₃表示-O-、-C(O)-、-C(O)-O-、-NH-C(O)-、-C(O)-NR′₃-或共价键；Y′₃表示氢原子或任选地被一个或多个相同或不同的卤素基团取代的(C₁-C₆)烷基；R′₃表示氢原子、(C₁-C₆)烷基或(C₁-C₆)烷氧基；Z″₃表示氢原子或-(CH₂)_q-A″₃；A″₃表示(C₁-C₆)烷基、芳基或杂芳基；所说的烷基和芳基任选地被一个或多个相同或不同的选自卤素和-V″₃-Y″₃的取代基所取代；V″₃表示-O-、-C(O)-、-C(O)-O-、-C(O)-NH-或共价键；Y″₃表示氢原子或任选地被一个或多个相同或不同的卤素基团取代的(C₁-C₆)烷基；p表示0至6的整数；p′和p″独立地表示0至4的整数；q表示0至2的整数；R₄表示式-(CH₂)_s-R′₄的基团；R′₄表示包含至少一个氮原子并任选地被(C₁-C₆)烷基取代的杂环烷基；包含至少一个氮原子并任选地被(C₁-C₆)烷基取代的杂芳基；或式-NW₄W′₄的基团；W₄表示氢原子或(C₁-C₈)烷基；W′₄表示式-(CH₂)_s′-Z₄的基团，其中Z₄表示氢原子、(C₁-C₈)烷基或(C₃-C₇)环烷基；s和s′独立地表示0至6的整数。