[发明专利]新颖的M3毒蕈碱性乙酰胆碱受体拮抗剂

摘要

本发明提供了毒蕈碱性乙酰胆碱受体拮抗剂及其使用方法。

主权项

1.下式I的化合物： 其中 n是0或1； 当X是氮或氧时，Y不存在； 当Y是氮或氧时，X不存在； T是磺酰基(SO2)或羰基(CO)； 当T＝CO时，X是氧或氮； Z-选自卤素、CF3COO^-、甲磺酸根、甲苯磺酸根或者任意的其它可药用 抗衡离子； R1选自C₁-C₈支链或直链烷基、C₃-C₈环烷基、C₃-C₈环烷基低级烷 基、C₃-C₈链烯基、被取代或未被取代的苯基、或者被取代或未被取代的苯 基C1-C3低级烷基；其中当被取代时，基团被一个或多个选自C₁-C₈烷氧 基、卤素、羟基、氨基、氰基、三氟甲基、C₁-C₈支链或直链直链烷基、C₃-C₈环烷基、C₃-C₈环烷基低级烷基、苯基和苯基C1-C3低级烷基中的基团取代； R2选自C₁-C₈支链或直链直链烷基、C₃-C₈环烷基、C₃-C₈环烷基低 级烷基、被取代或未被取代的苯基、或者被取代或未被取代的苯基C1-C3低 级烷基；其中当被取代时，基团被一个或多个选自C₁-C₈烷氧基、卤素、羟 基、氨基、氰基、三氟甲基、C₁-C₈支链或直链直链烷基、C₃-C₈环烷基和 C₃-C₈环烷基低级烷基以及杂环中的基团取代； R3选自未被取代或被取代的下述基团：苯基、苯基C1-C6低级烷基、 噻吩基、噻吩基C1-C6低级烷基、呋喃基、呋喃基C1-C6低级烷基、吡啶 基、吡啶基C1-C6低级烷基、咪唑基、咪唑基C1-C6低级烷基、萘基、萘 基C1-C6低级烷基、喹啉基、喹啉基C1-C6低级烷基、吲哚基、吲哚基C1-C6 低级烷基、苯并噻吩基、苯并噻吩基C1-C6低级烷基、苯并呋喃基、苯并呋 喃基C1-C6低级烷基、苯并咪唑基、苯并咪唑基C1-C6低级烷基、C₁-C₈支链或直链直链烷基、C₃-C₈环烷基、C₃-C₈环烷基C1-C6低级烷基、或者 C₃-C₈链烯基；其中当被取代时，基团被一个或多个选自C₁-C₈烷氧基、苯 氧基、苯基C₁-C₃烷氧基、卤素、羟基、氨基、氰基、三氟甲基、亚甲二氧 基、亚乙二氧基、亚丙二氧基、亚丁二氧基、C₁-C₈支链或直链直链烷基、 C₃-C₈环烷基、C₃-C₈环烷基低级烷基、苯基、苯基C1-C3低级烷基、噻吩 基、噻吩基C1-C3低级烷基、呋喃基、呋喃基C1-C3低级烷基、吡啶基、 吡啶基C1-C3低级烷基、萘基、萘基C1-C3低级烷基、喹啉基、喹啉基C1-C3 低级烷基、吲哚基、吲哚基C1-C3低级烷基、苯并噻吩基、苯并噻吩基C1-C3 低级烷基、苯并呋喃基、苯并呋喃基C1-C3低级烷基、COOH、COR6、COOR6、 CONHR6、CON(R6)2、COG、NHR6、N(R6)2、G、OCOR6、OCONHR6、 NHCOR6、N(R6)COR6、NHCOOR6以及NHCONHR6中的基团取代； R4选自C₁-C₈支链或直链直链烷基，C₃-C₈环烷基，C₃-C₈环烷基低级 烷基。