[发明专利]烟碱乙酰胆碱受体配体无效
申请号: | 200480041293.2 | 申请日: | 2004-12-20 |
公开(公告)号: | CN1914201A | 公开(公告)日: | 2007-02-14 |
发明(设计)人: | 格伦·欧内斯特;罗伯特·雅各布斯;艾菲奥恩·菲利普斯 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D453/02 | 分类号: | C07D453/02;A61K31/439;A61P25/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 张平元;赵仁临 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | 式I化合物:其中D、Ar1、E和Ar2如说明书中所定义,它们的制备方法,含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途,尤其是在治疗或预防精神和智力缺陷疾病中的用途。 | ||
搜索关键词: | 烟碱 乙酰胆碱 受体 | ||
【主权项】:
1.式I化合物:
其中:D代表氧或硫;E代表单键、氧、硫,或NR1;Ar1选自含有0、1或2个氮原子、0或1个氧原子,以及0或1个硫原子的邻-卤素-取代的5-或6-员芳香或杂芳香环,或者选自含有0、1、2或3个氮原子、0或1个氧原子,以及0或1个硫原子的邻-卤素-取代的8-、9-或10-员稠合的芳香或杂芳香环体系;Ar2选自含有0、1或2个氮原子、0或1个氧原子,以及0或1个硫原子的5-或6-员芳香或杂芳香环;其中Ar2是未取代的或者具有1、2或3个独立地选自-R2、-C1-C6烷基、-C2-C6链烯基、-C2-C6炔基、卤素、-CN、-NO2、-CF3、-S(O)nR2、-NR2R3、-CH2NR2R3、-OR2、-CH2OR2或-CO2R4的取代基;R2和R3在每次出现时独立地选自氢、-C1-C4烷基、芳基、杂芳基、-C(O)R4、-C(O)NHR4、-CO2R4或-SO2R4,或R2和R3结合为-(CH2)jG(CH2)k-,其中G是氧、硫、NR4,或化学键;j是2、3或4;k是0、1或2;n是0、1或2,和R4在每次出现时独立地选自氢、-C1-4烷基、芳基,或杂芳基,以及其立体异构体、对映异构体、体内可水解的前体和可药用的盐。
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