[发明专利]取代的8′－嘧啶基－二氢螺－[环烷基胺]－嘧啶并[1,2－a]嘧啶－6－酮衍生物

摘要

本发明涉及一种通式(I)所示的二氢螺－[环烷基胺]－嘧啶酮衍生物或其盐：式(I)中，X代表两个氢原子、一个硫原子、一个氧原子或一个C_1－2烷基以及一个氢原子；Y代表键、羰基、可任意取代的亚甲基；R1代表2、3或4－吡啶环或2、4或5－嘧啶环，该环可被任选地取代；R2代表苯环或萘环，这些环可被任选地取代；R3代表氢原子、C_1－6烷基或卤素原子；R4代表氢原子、C_1－4烷氧基羰基、C_3－6环烷基羰基、苯甲酰基、C_1－6烷基，这些基团可被任选地取代；o和m代表1至2；n代表0－3，p代表0－2，q代表0－2。本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，用于预防和/或治疗由GSK3β的不正常活性引起的神经变性疾病，如阿尔茨海默氏病。

主权项

1.通式(I)代表的二氢螺-[环烷基胺]-嘧啶酮衍生物或其盐、其溶剂化物或其水合物：其中：X代表两个氢原子、一个硫原子、一个氧原子或一个C_1-2烷基和一个氢原子；Y代表键、羰基、亚甲基，所述亚甲基任选地被一个或两个选自以下的基团取代：C_1-6烷基、羟基、C_1-4烷氧基、C_1-2全卤代烷基或氨基；R1代表2、3或4-吡啶环或2、4或5-嘧啶环，该环任选地被C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或卤素原子取代；R2代表苯环或萘环；这些环任选地被1-4个选自以下的取代基取代：C_1-6烷基、亚甲基二氧基、卤素原子、C_1-2全卤代烷基、C_1-3卤代烷基、羟基、C_1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C_1-5单烷基氨基或C_2-10二烷基氨基；R3代表氢原子、C_1-6烷基或卤素原子；R4代表氢原子、C_1-4烷氧基羰基、C_3-6环烷基羰基、苯甲酰基、C_1-6烷基，这些基团任选地被1-4个选自卤素原子、羟基或C_1-4烷氧基的取代基取代；o和m代表1至2；n代表0-3，p代表0-2，以及q代表0-2。