[发明专利]核心2GlcNAc－T抑制剂

摘要

本发明涉及已知的和新型的化合物作为UDP－GlcNAc：Galβ1,3GalNAc－R(GlcNAc→GalNAc)β1,6－N－乙酰葡糖胺转移酶(核心2β1,6 N－乙酰氨基转移酶，核心2GlcNAc－T－EC 2.4.1.102)抑制剂的用途。这种抑制剂可应用于治疗由核心2GlcNAc－T活性提高引起的疾病，具体地说有炎性疾病、动脉粥样硬化、糖尿病性心肌病、癌症(包括癌症转移的治疗和预防)或糖尿病性视网膜病。

主权项

1.一种治疗与核心2GlcNAc-T酶活性提高有关的病症的方法，所述方法包括给予有需要的患者有效量的式I化合物或其药物可接受盐、酯或互变异构体形式或衍生物：其中R₁是-OH、C_1-6烷氧基、-NR₈R₉或式IIa单糖：R₂是-OH、C_1-6烷氧基或式IIb单糖：R₃是-OH、C_1-6烷氧基或式IIc单糖：R₄是C_1-6烷基、C_1-6羟基烷基或C_1-6烷氧基-C_1-6烷基；R₅是C_1-6烷基、C_1-6羟基烷基或C_1-6烷氧基-C_1-6烷基；R₆是C_1-6烷基、C_1-6羟基烷基或C_1-6烷氧基-C_1-6烷基；R₇是C_2-6烷基、C_1-6羟基烷基或C_1-6烷氧基-C_1-6烷基；R₈是H、C_1-6烷基或C_1-6酰基；R₉是H、C_1-6烷基或C_1-6酰基；Z是甾族基团。