[发明专利]非核苷酸逆转录酶抑制剂

摘要

式Z化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中；A为CH或N；R₁为含A的环中的碳原子的取代基，其选自－S(＝O)_pRa，其中Ra为－C₁－C₄烷基，－ORx、－NRxRx、－NHNRxRx、－NHNHC(＝O)ORx、－NRxOH；－C(＝O)－Rb，其中Rb为－C₁－C₄－烷基、ORx、－NRxRx、－NHNRxRx、－NHC₁－C₃－烷基－C(＝O)ORx；－NRxRc，其中Rc为H、C₁－C₄烷基、－NRxRx；－C(＝O)Rd、－CN、S(＝O)_pRx，其中Rd为Rd为C₁－C₄－烷基、－ORx、－NRxRx－C₁－C₃－烷基－O－C₁－C₃烷基C(＝O)ORx，－C₁－C₃－烷基－COORx；－C₁－C₃烷基－OH或其C₁－C₄烷基醚类或酯类，－(O－C₁－C₃烷基)_q－O－Rx，具有1－3个杂原子的5元或6元芳环，p为1或2；Rx独立选自H、C₁－C₄烷基或乙酰基；或一对Rx可与邻近的N原子一起形成环；L为－O－、－S(＝O)_r－或－CH₂－，其中r为0、1或2；R₃－R₇为如在说明书中定义的取代基；X为－(CR₈R₈’)_n－D－(CR₈R₈’)_m－；D为键、－NR₉－、－O－、－S－、－S(＝O)－或－S(＝O)₂－，具有作为HIV的抗病毒剂的效用。

主权项

1.一种式Z化合物及其药学上可接受的盐和前药：其中：A为CH或N；R₁为含A的环中的碳原子上的取代基，所述取代基选自-S(＝O)_pRa，其中Ra为-C₁-C₄烷基、-ORx、-NRxRx、-NHNRxRx、-NHNHC(＝O)ORx、-NRxOH；-C(＝O)-Rb，其中Rb为-C₁-C₄-烷基、ORx、-NRxRx、-NHNRxRx、-NHC₁-C₃-烷基-C(＝O)ORx；-NRxRc，其中Rc为H、C₁-C₄烷基、-NRxRx；-C(＝O)Rd、-CN、S(＝O)_pRx其中Rd为C₁-C₄-烷基、-ORx、-NRxRx-C₁-C₃-烷基-O-C₁-C₃烷基C(＝O)ORx；-C₁-C₃-烷基-COORx；-C₁-C₃烷基-ORx；-(O-C₁-C₃烷基)q-O-Rx；具有1-3个杂原子的5元或6元芳环；p和q独立选自1或2；Rx独立选自H、C₁-C₄烷基或乙酰基；或一对Rx可与邻近的N原子一起形成吡咯烷、哌啶、哌嗪或吗啉环；R₂为含A的环中的碳原子上的取代基，且为H、卤代、氰基、C₁-C₄-烷基、卤代C₁-C₄-烷基；L为-O-、-S(＝O)_r-或-CH₂-，这里r为0、1或2；R₃为H、C₁-C₃烷基；R₄-R₇独立选自H、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、卤代C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷酰基、卤代C₁-C₆烷酰基、C₁-C₆烷氧基、卤代C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷氧基C₁-C₆烷基、卤代C₁-C₆烷氧基C₁-C₆烷基、羟基C₁-C₆烷基、氨基C₁-C₆烷基、羧基C₁-C₆烷基、氰基C₁-C₆烷基、氨基、羧基、氨甲酰基、氰基、卤代、羟基、酮基；X为-(CR₈R₈’)_n-D-(CR₈R₈’)_m-；D为键、-NR₉-、-O-、-S-、-S(＝O)-或-S(＝O)₂-；n和m独立为0、1或2，条件是当D为键时，它们二者不能都为0；R₈和R₈’独立为H、C₁-C₃烷基、卤代C₁-C₃烷基、羟基，或R₈和R₈’与其邻近的C原子一起为-C(＝O)-；R₉独立为H、C₁-C₃烷基；条件是R₂作为-C(＝O)Rb时不是吗啉酮基-。