[发明专利]新菲啶类似物及其作为T细胞和/或角质化细胞过度增殖抑制剂的用途

摘要

本发明涉及通式(IV)和(II)化合物及其盐和生理功能性衍生物，(IV)，(II)其中X是C－R⁸或N；并且Z独立地是上列基团之一。

主权项

1.用作药物的通式(I)化合物，及其盐和生理功能性衍生物， 其中 A是-C(R³)(R⁴)-，或如果R¹独立地是COR²、CO₂R²、SOR²、SO₂R²或SO₃R²，那么A独立地是-SO₂-或-C(R³)(R⁴)-； X是C-R⁸或N； Y是C-R⁹或N； R¹独立地是COR²、CO₂R²、COCO₂R²、SOR²、SO₂R²、SO₃R²、 烃基、环烃基、烃氧基、-OH、-SH、烃基硫基、羟基烃基、卤代烃基、 卤代烃基氧基、芳基或杂芳基； R²独立地是H、烃基、环烃基、-NH₂、烃基胺、芳基或杂芳基； R³独立地是H、COR²、CO₂R²、SOR²、SO₂R²、SO₃R²、烃基、环 烃基、烃氧基、烃基胺、-NR¹¹COR²、-OH、-SH、烃基硫基、羟基 烃基、卤代烃基、卤代烃基氧基、芳基或杂芳基； R⁴独立地是COR²、CO₂R²、SOR²、SO₂R²、SO₃R²、烃基、环烃 基、烃氧基、烃基胺、-NR¹¹COR²、-OH、-SH、烃基硫基、羟基烃基、 卤代烃基、卤代烃基氧基、芳基或杂芳基； 或R³不存在并且R⁴是S，所述S和其所连接的环系的碳原子形 成双键； 或如果R³不存在并且R⁴是O，所述O和其所连接的环系的碳原 子形成双键，那么R¹独立地是COR²、CO₂R²、SOR²、SO₂R²或SO₃R²； R⁸独立地是H、COR²、CO₂R²、SOR²、SO₂R²、SO₃R²、烃基、环 烃基、烃氧基、-NH₂、烃基胺、-NR¹¹COR²、卤素、-OH、-SH、烃基 硫基、羟基烃基、卤代烃基、卤代烃基氧基、芳基或杂芳基； R⁹独立地是H、COR²、CO₂R²、SOR²、SO₂R²、SO₃R²、烃基、环 烃基、烃氧基、卤素、-OH、-SH、烃基硫基、羟基烃基、卤代烃基、 卤代烃基氧基、芳基或杂芳基； R¹¹独立地是H、烃基、环烃基、烃氧基、-OH、-SH、烃基硫基、 羟基烃基、芳基或杂芳基； 其中，除非另有说明，烃基指直链或支链的C₁-C₆烷基，优选1-5 个碳原子的直链或支链，直链或支链的C₂-C₆烯基，或者直链或支链 的C₂-C₆炔基，其可任意被一个或多个取代基R′取代； 其中R′独立地是H、-CO₂R″、-CONHR″、-CR″O、-SO₂NR″、 -NR″-CO-卤代烃基、-NO₂、-NR″-SO₂-卤代烃基、-NR″-SO₂-烃基、-SO₂- 烃基、-NR″-CO-烃基、-CN、烃基、环烃基、氨基烃基、烃基氨基、 烃氧基、-OH、-SH、烃基硫基、羟基烃基、羟基烃基氨基、卤素、卤 代烃基、卤代烃基氧基、芳基、芳基烃基或杂芳基； 其中R″独立地是H、卤素、卤代烃基、羟基烃基、烃基、环烃基、 芳基、杂芳基或氨基烃基； 其中环烃基基团指含有3-8个碳原子、优选4-8个碳原子的非芳 香环系，其中所述环中的一个或多个碳原子上可被基团E取代，E是 O、S、SO、SO₂、N或NR″，R″如上文所定义； 其中烃氧基基团指O-烃基基团，所述烃基基团如上文所定义；所 述烃氧基基团优选甲氧基、乙氧基、异丙氧基、叔丁氧基或戊氧基基 团； 其中烃基硫基指S-烃基基团，所述烃基基团如上文所定义； 其中卤代烃基基团指被1-5个卤原子取代的烃基基团，所述烃基 基团如上文所定义； 其中羟基烃基基团指HO-烃基基团，所述烃基基团如上文所定义； 其中卤代烃基氧基基团指被1-5个卤原子取代的烃氧基基团，所 述烃基基团如上文所定义； 其中羟基烃基氨基指(HO-烃基)₂-N-基团或HO-烃基-NH-基团，所 述烃基基团如上文所定义； 其中烃基氨基基团指HN-烃基或N-二烃基基团，所述烃基基团如 上文所定义； 其中卤素基团指氯、溴、氟或碘； 其中芳基基团优选指具有5-15个碳原子的芳香基团，其可任意被 一个或多个取代基R′取代，其中R′如上文所定义； 其中杂芳基基团指含有至少一个诸如O、N、S的杂原子的五元或 六元杂环基团；所述杂环基团可与另一环稠合；所述杂环基团可任意 被一个或多个取代基R′取代，其中R′如上文所定义。