[发明专利]制备4－氨基－1－异丁基－1H－咪唑[4,5－c]－喹啉(咪喹莫特)的方法无效
| 申请号： | 200480044109.X | 申请日： | 2004-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN101048404A | 公开（公告）日： | 2007-10-03 |
| 发明（设计）人： | 范卡苏布拉马尼安·拉德哈克里施南·塔鲁尔;苏莱施·莫汗德夫·卡达姆;安尼尔·普鲁施欧塔姆·朝什;撒琴·巴班·伽夫哈那 | 申请（专利权）人： | USV有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 北京林达刘知识产权代理事务所 | 代理人： | 刘新宇;李茂家 |
| 地址： | 印度马哈*** | 国省代码： | 印度;IN |
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| 摘要： | 一种制备咪喹莫特的方法，其包括将1－异丁基－1H－咪唑喹啉喹啉(II)氧化得到1－异丁基－1H－咪唑－[4，5－c]－喹啉－5－N－氧化物(III)，将其以它的盐酸盐的纯形式(IV)分离，接着转化为4－氯衍生物(V)，再转化为相应的新中间体4－碘衍生物(VI)，将此新的中间体转化为咪喹莫特(VIII)，并通过它的新马来酸盐来纯化。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 氨基 丁基 咪唑 喹啉 咪喹莫特 方法 | ||
【主权项】：
1.制备4-氨基-1-异丁基-1H-咪唑-[4，5-c]-喹啉(VIII)的方法，其包括：a.在有机溶剂中用过酸氧化1-异丁基-1H-咪唑-[4，5-c]-喹啉(II)得到1-异丁基-1H-咪唑-[4，5-c]-喹啉-5-N-氧化物(III)；b.以其盐酸盐(IV)纯化；c.用氯化试剂将5-N-氧化物盐酸盐(IV)转化为4-氯衍生物(V)；d.在溶剂介质中4-氯-1H-咪唑-[4，5-c]-喹啉(V)与碱金属卤化物反应，得到相应的4-碘衍生物(VI)；e.用酒精氨处理，将所述4-碘衍生物(VI)转化为(VIII)；f.以药物上可接受的马来酸盐(VII)的形式分离产物VIII，和g.将咪喹莫特马来酸盐(VII)转化为咪喹莫特。
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