[发明专利]一种抗癌二萜类化合物静脉注射剂及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及一种抗癌二萜类化合物静脉注射剂及其制备方法和用途。该注射剂包括可药用的复合溶媒和抗癌有效量的式I所示的二萜类化合物，所述的复合溶媒包括分子包合载体Captisol或Ecapsin。该注射剂是利用了分子互补包合技术，将二萜类化合物溶于可药用的复合溶媒的各个组分，该二萜类化合物其作为客分子，被包嵌于主分子——Captisol或Ecapsin载体中，形成包合物。经包合后，该二萜类化合物在水中的溶解度增大，彻底攻克了二萜类化合物不溶于水，无法制成水溶性针剂的难题。而且掩盖了药物的不良气味和味道，提高了药物的生物利用度，降低药物的刺激性与毒副作用。该注射剂的抑瘤率达71％～94％，并对多种肿瘤有效，且抑瘤率依不同剂量用药呈浓度依赖性量效关系。

主权项

1、一种抗癌二萜类化合物静脉注射剂，其包括可药用的复合溶媒和抗癌有效量的式I所示的二萜类化合物，式I所述的复合溶媒以重量百分比计，包括：分子包合载体 20～50wt％渗透压调节剂 0.9～5wt％极性溶剂 2～10wt％半极性溶剂 2.5～5wt％非极性溶剂 2.5～5wt％抗氧化剂 0.5～1wt％酸碱度调整剂 适量，调节混合液的pH.7.0～7.4余量为去离子三蒸水所述的分子包合载体为β-环糊精；所述的渗透压调节剂为NaCl或/和葡萄糖；所述的极性溶剂为无水乙醇或二甲基亚砜；所述的半极性溶剂为丙二醇或异丙醇；所述的非极性溶剂为乙酸乙酯；所述的抗氧化剂为亚硫酸钠；所述的酸碱度调整剂为2～10wt％NaHCO3、0.1～0.5mol/L磷酸盐、0.1～0.5mol/LHCl、0.1～0.5mol/L NaOH、0.2～0.5mol/L枸橼酸钠。