[发明专利]酰脲N-烷基化的方法及试剂无效

专利信息
申请号: 200510002666.1 申请日: 1998-10-02
公开(公告)号: CN1699349A 公开(公告)日: 2005-11-23
发明(设计)人: 丹尼拉·古特曼;海谢尔·赫佐格 申请(专利权)人: 塔罗制药工业有限公司
主分类号: C07D239/62 分类号: C07D239/62;C07D211/40;A61K31/505;A61K31/445;A61P25/08;A61P25/00;A61P25/22;A61P21/00
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 代理人: 余刚;李丙林
地址: 以色列赫兹*** 国省代码: 以色列;IL
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摘要: 一种酰脲N烷基化的方法,该方法包括在惰性反应介质中,于碱性催化剂的存在下,将结构(I)所示的酰脲与结构(III)所示的烷基化试剂反应。酰脲可为5,5-二取代巴比土酸,或可为苯妥英、苯乙哌啶酮及乙琥胺。烷基化试剂为磺酸酯。碱为氢化物或胺。优选的方法包括在二异丙基乙胺的存在下,用甲磺酸甲氧基甲酯N烷氧基烷基化5,5-二苯基巴比土酸,分离得到的N,Ni-二甲氧基甲基-5,5-二苯基巴比土酸。本发明也提供了新的化合物N-甲氧基甲基乙琥胺、N-甲氧基甲基苯乙哌啶酮及N-甲氧基甲基-5,5-二苯基巴比土酸,以及包括给病人服用这些化合物的方法。
搜索关键词: 酰脲 烷基化 方法 试剂
【主权项】:
1.一种烷基化酰脲化合物的药用盐,所述烷基化酰脲化合物选自由N-甲氧基甲基乙琥胺、N-甲氧基甲基苯乙哌啶酮及N-甲氧基甲基-5,5-二苯基巴比土酸组成的组。
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