[发明专利]含哌嗪环化合物的新型合成和结晶方法无效
| 申请号： | 200510004288.0 | 申请日： | 2000-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN1679586A | 公开（公告）日： | 2005-10-12 |
| 发明（设计）人： | 克劳德·辛格;安尼塔·利伯曼;尼娜·芬克尔斯坦 | 申请（专利权）人： | 特瓦制药工业有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/55 | 分类号： | A61K31/55;C07D471/14;A61P25/24 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 卢新华;王景朝 |
| 地址： | 以色列佩*** | 国省代码： | 以色列;IL |
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| 摘要： | 本发明提供了一种制备含哌嗪环的化合物，特别是制备米氮平的方法，按照本发明，米氮平中间体1－(3－羧基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪的制备是通过将1－(3－氰基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪用碱水解，其中碱的比例是每一摩尔1－(3－氰基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪最多用约12摩尔碱。米氮平中间体1－(3－羧基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪可以用氢氧化钾将1－(3－氰基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪水解而制备，反应温度至少在约130℃。本发明的方法还包括将2－氨基－3－羟甲基吡啶与N－甲基－1－苯基－2，2′－亚氨基二乙基氯化物反应，形成1－(3－羟甲基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基哌嗪，在1－(3－羟甲基吡啶基－2)－苯基－4－甲基哌嗪中加入硫酸，形成米氮平。本发明还涉及新的从粗品米氮平重结晶米氮平的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 含哌嗪 环化 新型 合成 结晶 方法 | ||
【主权项】：
1.一种药物组合物，包括一种包含米氮平的水加合物的活性成分，其中所述药物组合物为固体剂量形式。
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