[发明专利]一种奥美沙坦酯的制备方法

摘要

本发明涉及一种奥美沙坦酯的制备方法，奥美沙坦酯(olmesartan medoxomil)是一种降低血压的药物，该方法的特征是，以(II)化合物为原料，经过无须分离中间体的两步反应得到式(V)化合物，式(V)化合物进一步的可以根据已知的方法制备出奥美沙坦酯，反应式如上，式中R1、R₂、R₃、X、Y₁、Y₂所代表的基团见说明书。

主权项

1.一种式(V)化合物的制备方法，该方法包括以下步骤：第一步，将式(II)化合物与磺酰化试剂在碱Y₁的作用下反应得到式(III)中间体。第二步，式(III)化合物不经分离在碱Y₂的作用下直接和式(IV)化合物反应；式中，R1代表：被保护的羧基、氰基、被保护的四唑-5-基，氨基甲酰基或烷基氨基甲酰基；XCl代表：三氟甲基磺酰氯，其中X表示TFMs。R2代表：氢原子、含1至4个碳原子的烷基；R3代表：氰基、羧酸、式-COOR4基团或式-CONR5R6基团，其中R4代表羧酸的保护基，R5和R6相同或不同，各自代表：氢原子；含1至4个碳原子的烷基；被取代的烷基，该烷基含有1至4个碳原子并被羧基或其中的烷基部分含有2至5个碳原子的烷氧羰基取代；或者R5和R6共同代表含有4或5个碳原子并被至少一个选自甲氧羰基和乙氧羰基的取代基所取代的亚烷基；Y₁、Y₂为碱，选自有机胺、碱金属碳酸盐、碱金属氢化物、碱金属醇盐。