[发明专利]新的5－羟基吲哚－3－羧酸酯类衍生物无效
| 申请号： | 200510005454.9 | 申请日： | 2005-01-01 |
| 公开（公告）号： | CN1660807A | 公开（公告）日： | 2005-08-31 |
| 发明（设计）人： | 宫平;吴春福;裴钢;左建平;郭海燕;王钝;赵燕芳 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D209/42 | 分类号： | C07D209/42;A61K31/404;A61P31/14;A61P11/00 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 | 代理人： | 李宇彤 |
| 地址： | 110015辽宁*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明是一种新的5－羟基吲哚－3－羧酸酯类衍生物，涉及式I的5－羟基吲哚－3－羧酸酯类衍生物包括其药学上可接受的盐和以该化合物为活性成分的药物组合物，在制备用于治疗和/或预防SARS冠状病毒感染药物中的应用。其中，R1、R2、Z、R3、R4和X是多种取代基。本发明可采用药学领域中常用的方法制成，本发明的组合物可配制成各种剂型，其中含有药学领域中常用的赋形剂。 | ||
| 搜索关键词： | 羟基 吲哚 羧酸 衍生物 | ||
【主权项】：
1、新的5-羟基吲哚-3-羧酸酯类衍生物，其特征在于：式I所示的5-羟基吲哚-3-羧酸酯类衍生物包括其消旋体或旋光异构体或其药学上可接受的盐和/或水合物在制备用于治疗和/或预防SARS冠状病毒感染药物中的应用，![]()
其中，R1为C1～C8烷基，C3-C8环烷基；R2为C1～C8烷基，C3-C8环烷基；X表示H，卤素；Z为CH2SR5，CH2NR6R7；R3、R4独立地选自H，氨基，C1-C10烷基，C3～C8环烷基，C2-C10烯基，C2-C10炔基，它们可以被1～3个R8任选取代；或R3、R4和N一起形成胍基，或4～10元单环或多环饱和环或5～10元杂芳环，其中所述饱和环和杂芳环任选包括1～4个选自氮、氧和硫的杂原子，除了R3和R4所连接的氮原子外，所述饱和环任选包括1或2个碳碳双键或叁键，所述饱和环和杂芳环可被1～3个R8任选取代；R5为未取代或被1～3个R8任选取代的苯基；或R5为具有1～4个选自氮、氧、硫的杂原子的4～10元单环或多环饱和环或5～10元杂芳环，其中所述的饱和环和杂芳环可被1～3个R8任选取代；R6、R7独立地选自H，氨基，C1-C10烷基，C3～C8环烷基，C2-C10烯基，C2-C10炔基，它们可以被1～3个R8任选取代；或R6、R7和N一起形成4～10元单环或多环饱和环或5～10元杂芳环，其中所述饱和环和杂芳环任选包括1～4个选自氮、氧和硫的杂原子，除了R3和R4所连接的氮原子外，所述饱和环任选包括1或2个碳碳双键或叁键，所述饱和环和杂芳环可被1～3个R8任选取代；R8表示C1-C6烷基，C3～C8环烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，羟基，C1-C6烷氧基，C2-C6烯氧基，C2-C6炔氧基，巯基，C1-C6烷基硫基，C2-C6烯基硫基，苯基，苄基，游离的、成盐的、酯化的和酰胺化的羧基，卤素，三氟甲基，C1-C6烷基酰基，硝基，氰基，氨基，C1-C6烷基酰胺基，或被单或二(C1-C6烷基)取代的氨基。
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