[发明专利]偏诺皂苷类化合物注射制剂

摘要

本发明涉及一种以偏诺皂苷类化合物为药用活性成分的特殊的制剂形式。本发明所述的偏诺皂苷类化合物注射制剂是由以下重量比的药用成分形成包合物再经常规工艺制成的制剂，偏诺皂苷类化合物：环糊精为1∶5－30，所述的环糊精为六元环或七元环。本发明的优点在于以优化的低溶血、低刺激性环糊精为包合材料，包合偏诺皂苷类化合物分子，制备注射剂。本注射剂不仅降低了偏诺皂苷类化合物的溶血性和机体刺激性，符合注射剂剂型要求。同时具有最高的生物利用度，即接近100％的进入人体，避免了人体在吸收和代谢过程中的巨大差异导致的疗效不稳定、不确切。

主权项

1、一种偏诺皂苷类化合物注射制剂，其特征在于是由以下重量比的药用成分形成包合物再经常规工艺制成的制剂，偏诺皂苷类化合物：环糊精为1∶5-30，所述的偏诺皂苷类化合物为以下通式的化合物：通式中：R2＝H，CH3，CH2OH，＝CH2 X＝O，N，S C17-OH为R-构型或S-构型R1＝由单糖、双糖、三糖、四糖、五糖、六糖、七糖所组成的各种型式的直链糖链或支链糖链，其糖链组成糖的类型包括β-D-葡萄糖(β-D-glucose)、α-D-葡萄糖(α-D-glucose)、α-L-鼠李糖(α-L-rhamnose)、β-D-半乳糖(β-D-galactose)、α-D-半乳糖(α-D-galactose)、β-D-甘露糖(β-D-mannose)、α-D-甘露糖(β-D-mannose)、α-D-阿拉伯糖(α-D-aradinose)、β-D-阿拉伯糖(α-D-aradinose)、α-D-木糖(α-D-xylose)、β-D-木糖(α-D-xylose)、α-D-核糖(α-D-ribose)、β-D-核糖(β-D-ribose)、α-D-来苏糖(α-D-lyxose)、β-D-来苏糖(β-D-lyxose)、α-L-夫糖(α-L-fucose)。