[发明专利]偏诺皂苷类化合物注射制剂

摘要

本发明涉及一种以偏诺皂苷类化合物为药用活性成分的特殊的制剂形式。本发明主要是由以下重量比的药用成分形成包合物再经常规工艺制成的制剂，偏诺皂苷类化合物：固醇类物质为1∶2.5－100，所述的固醇类物质为胆固醇、豆固醇、麦角固醇、麦角钙化固醇、β－谷固醇中的一种或几种的组合。本发明克服了现有技术存在的缺陷，以固醇、或固醇与磷脂等亲水亲脂两性高分子包合偏诺皂苷类化合物分子，加或不加稳定剂，再经常规工艺即可制备成注射剂。通过溶血性和刺激性实验，证实了具有极强溶血性的偏诺皂苷类化合物，经包合后大大降低了溶血性和机体刺激性。同时具有最高的生物利用度，即接近100％的进入人体。

主权项

1、一种偏诺皂苷类化合物注射制剂，其特征在于主要是由以下重量比的药用成分形成包合物再经常规工艺制成的制剂，偏诺皂苷类化合物：固醇类物质为1∶2.5-100，所述的偏诺皂苷类化合物为以下通式的化合物：通式中：R2＝H，CH3，CH2OH，＝CH2 X＝O，N，S C17-OH为R-构型或S-构型R1＝由单糖、双糖、三糖、四糖、五糖、六糖、七糖所组成的各种型式的直链糖链或支链糖链，其糖链组成糖的类型包括β-D-葡萄糖(β-D-glucose)、α-D-葡萄糖(α-D-glucose)、α-L-鼠李糖(α-L-rhamnose)、β-D-半乳糖(β-D-galactose)、α-D-半乳糖(α-D-galactose)、β-D-甘露糖(β-D-mannose)、α-D-甘露糖(β-D-mannose)、α-D-阿拉伯糖(α-D-aradinose)、β-D-阿拉伯糖(α-D-aradinose)、α-D-木糖(α-D-xylose)、β-D-木糖(α-D-xylose)、α-D-核糖(α-D-ribose)、β-D-核糖(β-D-ribose)、α-D-来苏糖(α-D-lyxose)、β-D-来苏糖(β-D-lyxose)、α-L-夫糖(α-L-fucose)；所述的固醇类物质为胆固醇、豆固醇、麦角固醇、麦角钙化固醇、β-谷固醇中的一种或几种的组合。