[发明专利]岩白菜素五乙酰化物及其应用无效

专利信息
申请号: 200510010970.0 申请日: 2005-08-18
公开(公告)号: CN1733765A 公开(公告)日: 2006-02-15
发明(设计)人: 王刚;刘吉开;麻兵继 申请(专利权)人: 王刚;刘吉开;麻兵继
主分类号: C07D493/04 分类号: C07D493/04;A61K31/366;A61K31/4402;A61P11/06;A61P11/10;A61P11/14;C07D311/00
代理公司: 昆明正原专利代理有限责任公司 代理人: 陈左
地址: 230000安徽省合肥*** 国省代码: 安徽;34
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摘要: 发明提供一种合成的岩白菜素五乙酰化物{化学名称为(2R,3R,4R,4aS,10bS)-2-(acetoxymethyl)-9-methoxy-6-oxo-2,3,4,4a,6,10b-hexahydro pyrano[3,2-c]isochromene-3,4,8,10-tetrayl tetraacetate},它以岩白菜素为先导化合物,利用乙酰化反应,封闭母体的羟基,使其亲脂性增强,由于改变了油水分配系数,有利于肠道吸收,因而提高了疗效,与原料药岩白菜素相比,动物实验表明具有明显的药效增强作用,所述岩白菜素五乙酰化物在用于制备治疗镇咳平喘、消炎祛痰药物中,能有效克服岩白菜素的镇咳平喘作用不强及口服吸收差的缺点;本发明进一步提供含有岩白菜素五乙酰化物的复方制剂,该复方制剂含有岩白菜素五乙酰化物和马来酸氯苯那敏,优选的复方制剂是每单位剂量含岩白菜素五乙酰化物125mg,马来酸氯苯那敏2mg。
搜索关键词: 岩白菜素 乙酰化 及其 应用
【主权项】:
1、具有下述结构式(I)的岩白菜素五乙酰化物
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