[发明专利]一种含SN3类配体的血管活性肠肽衍生物药物及其制备方法

摘要

本发明涉及一种含SN₃类配体的血管活性肠肽衍生物药物及其制备方法，该衍生物是由VIPSN₃与放射性同位素VIPSN₃，其中，VIPSN₃的结构式为：VIP－Aba^*－C1－C2－C3－C4，结构式中C1、C2、C3、C4中的一个为含巯基的氨基酸，其余三个为亲水性的氨基酸。其中的SN₃类配体的血管活性肠肽衍生物药物及其制备方法的制备方法包括如下步骤：首先合成VIPSN₃并进行纯化分离；然后进行放射性同位素^99mTc、VIPSN₃、VIPSN₃或VIPSN₃。本发明中合成的VIPSN₃具有天然VIP相似的生物活性，能在肿瘤中有较好的摄取，肿瘤能清晰显像，肾脏摄取放射性比N₄类配体的TP3654摄取低，而肿瘤摄取要高，从而使得肿瘤显像更加清晰、使诊断更加准确。

主权项

1.一种含SN3类配体的血管活性肠肽衍生物药物，其特征在于该衍生物是由VIPSN3与放射性同位素99mTc形成稳定的螯合物99mTc-VIPSN3，其中，VIPSN3的结构式为：VIP-Aba*-C1-C2-C3-C4，结构式中C1、C2、C3、C4中的一个为含巯基的氨基酸，其余三个为亲水性的氨基酸。