[发明专利]一种制备右旋α－[2－（萘氧基）乙基]苯甲胺衍生物的方法

摘要

本发明涉及一种制备右旋α－[2－(萘氧基)乙基]苯甲胺衍生物的方法，包括使苯甲醛与丙二酸及乙酸铵反应后，使用右旋无水酒石酸拆分得到右旋β－氨基苯丙酸，经烷基取代并还原转化为醇后，最后与α－溴代萘反应。本发明从一产生旋光化合物，即β－氨基苯丙酸开始，即对产生的旋光化合物进行了拆分，节省了随后各步骤反应的原料用量，产生的废弃左旋物量也大大降低，从而降低了产品成本。

主权项

1、一种制备通式(I)表示的右旋α-[2-(萘氧基)乙基]苯甲胺衍生物的方法，式中，R₁和R₂各自独立地是甲基或乙基，包括使通式(II)表示的化合物，式中，R₁和R₂的定义同上，与α-溴代萘反应，其特征是，使苯甲醛与丙二酸及乙酸铵反应，得到β-氨基苯丙酸，右旋无水酒石酸拆分后，得到右旋β-氨基苯丙酸，再与通式(III)表示的化合物反应，式中，R₁和R₂的定义同上，得到通式(IV)表示的化合物，式中，R₁和R₂的定义同上；通式(IV)表示的化合物再还原转化为通式(II)表示的化合物。