[发明专利]卡氮芥的超细纤维剂型的制备方法

摘要

本发明涉及一种卡氮芥可生物降解高分子超细纤维剂型的制备方法，即将卡氮芥溶解在可生物降解高分子的溶液中，进行静电纺丝，形成包裹有卡氮芥的超细纤维无纺布或纤维毡。该方法制备工艺简单，设备成本低，所得的载药纤维直径可控制在0.2～2μm，载药量可在0.1～100％的范围内调节。药物释放行为稳定，既能在释放初期有较高的药物释放速度，又能在很长的时间内平稳释放卡氮芥。纤维载体本身能完全生物降解，毒副作用很小。另外，由于卡氮芥被完全包裹在纤维内并逐步缓慢释放，克服了它在人体内半衰期很短的缺点，也降低了它对人体毒副作用。这种剂型特别适用于肿瘤手术后的局部化疗。

主权项

1.一种卡氮芥的超细纤维剂型的制备方法，将卡氮芥加到载体高分子的溶液中，形成两者的混合溶液，其中载体高分子的质量浓度为1～20％，卡氮芥的质量为载体高分子的1～100％；高分子溶液是聚乳酸(PLA)、聚ε-己内酯(PCL)、聚乙交酯(PGA)，以及丙交酯、乙交酯、ε-己内酯和乙二醇之间的二元或三元的无规或嵌段共聚物，其中，乙二醇的嵌段共聚物中聚乙二醇段的分子量不超过5000，可以使用单一的聚合物，也可以使用两种或两种以上聚合物的混合物，纺丝溶液为聚合物和卡氮芥的混合溶液，使用聚合物和卡氮芥的共同良溶剂，它们是氯仿、丙酮、二氯甲烷、甲醇、乙醇、乙醚或二氧六环其中的一种或两种以上；电纺丝参数：喷丝口的直径为0.1～0.9mm ；喷丝口到接收屏之间的距离8～30cm，它们之间的电压1～80kV；高分子和卡氮芥的混合溶液从喷丝口流出的速度0.01～0.5ml/min，制得的纤维单位直径为0.1～2微米。