[发明专利]N－叔丁基－3－羰基－4－氮杂－5α－雄甾－1－烯－17β－甲酰胺的合成方法无效
| 申请号： | 200510018885.9 | 申请日： | 2005-06-09 |
| 公开（公告）号： | CN1718586A | 公开（公告）日： | 2006-01-11 |
| 发明（设计）人： | 姜中兴;叶景泉;李乾 | 申请（专利权）人： | 武汉大学 |
| 主分类号： | C07J3/00 | 分类号： | C07J3/00 |
| 代理公司： | 武汉天力专利事务所 | 代理人： | 冯卫平;程祥 |
| 地址： | 43007*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种合成甾体药物非那雄胺(即N－叔丁基－3－羰基－4－氮杂－5α－雄甾－1－烯－17β－甲酰胺)的新方法。该方法是以4－雄烯－3，17－二酮为原料，经氧化开环制得5，17－二羰基－3，5－开环－雄甾－3－酸，再与醋酸铵反应闭环得4－氮杂甾体化合物，再进行17位氰醇化和脱水，然后与叔丁醇进行Ritter反应制得17位的酰胺化合物，最后经氢化和1，2－位脱氢制得非那雄胺。本法采用新原料，步骤少，操作简单，总收率高于文献报道。 | ||
| 搜索关键词： | 丁基 羰基 氮杂 雄甾 17 甲酰胺 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成N-叔丁基-3-羰基-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-17β-甲酰胺的方法，其特征在于：先由起始原料4-雄烯-3，17-二酮氧化开环制得开环产物，加热关环得化合物，再用氰化钠进行17位的氰醇化反应，得化合物然后进行里特反应，得α，β不饱和酰胺，最后经过还原和脱氢得目的化合物。
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