[发明专利]溴代二氢青蒿素有效
| 申请号： | 200510020150.X | 申请日： | 2005-01-12 |
| 公开（公告）号： | CN1680389A | 公开（公告）日： | 2005-10-12 |
| 发明（设计）人： | 石雁羽;杨大陆;铙水元 | 申请（专利权）人： | 四川大陆蓉东制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D493/18 | 分类号： | C07D493/18;//;311∶00;321∶00;323∶00) |
| 代理公司： | 成都天元专利事务所 | 代理人： | 徐宏 |
| 地址： | 610000四川省成*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种溴代二氢青蒿素，其特别适用于治疗各种癌症；申请人首创将二氢青蒿素上的3－C位甲基溴化，在二氢青蒿素的母核上直接引进杂原子；主要是以二氢青蒿素为母核，制成溴代二氢青蒿素；利用卤族元素有更强的极性，使二氢青蒿素的氧桥更容易断裂成自由基；大大增强药效，本发明溴化工艺简单，易于工业化生产，溴化有很好的专一性，使产品的合成工艺有很好的特异性，易于量化控制，对正常细胞无毒副作用，用溴代二氢青蒿素对人肝癌细胞株－Hepg2细胞毒性研究表明，溴代二氢青蒿素对体外Hepg2细胞的细胞毒IC50＜8nM。 | ||
| 搜索关键词： | 溴代二氢 青蒿素 | ||
【主权项】：
1、一种溴代二氢青蒿素，化学名称为(3R，5aS，6R，8aS，9R，12S，12aR)-八氢-3-溴代亚甲基-6，9二甲基-3，12-桥氧-12H-吡喃并[4，3-j]-1，2-苯并二塞平-10(3H)醇，其结构式如下式：![]()
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