[发明专利]将反式1，3－二氧戊环衍生物转化成对应的顺式体的合成方法无效
| 申请号： | 200510020154.8 | 申请日： | 2005-01-12 |
| 公开（公告）号： | CN1803791A | 公开（公告）日： | 2006-07-19 |
| 发明（设计）人： | 徐正;李海波 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07D317/24 | 分类号： | C07D317/24 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610044四川省成*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及的是一种将反2－(2，4－二氯苯基)－2－(溴甲基)－1，3－二氧戊环－4－甲醇苯甲酸酯经过水解、缩合和苯甲酰化等反应步骤转化为顺2－(2，4－二氯苯基)－2－(溴甲基)－1，3－二氧戊环－4－甲醇苯甲酸酯的合成方法，后者是抗真菌药物酮康唑等的中间体。本合成方法可以降低此类药物的生产成本，并减少生产中的废弃物。 | ||
| 搜索关键词： | 反式 二氧 衍生物 转化 成对 顺式 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种采用反2-(2，4-二氯苯基)-2-(溴甲基)-1，3-二氧戊环-4-甲醇苯甲酸酯为原料，经过一定反应步骤得到顺2-(2，4-二氯苯基)-2-(溴甲基)-1，3-二氧戊环-4-甲醇苯甲酸酯的新方法。其特征在于反2-(2，4-二氯苯基)-2-(溴甲基)-1，3-二氧戊环-4-甲醇苯甲酸酯(化合物I’)首先经过水解得到化合物VI，化合物VI与甘油形成缩酮得到化合物IV，化合物IV与苯甲酰氯发生酰化反应得到化合物V，化合物V经过分离得到目标化合物I。经过以上步骤得到的化合物I’，还可经过以上步骤转化为化合物I。其反应式如下：![]()
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