[发明专利]芳维甲酸及芳维甲酸乙酯的合成方法及在制药中的应用

摘要

本发明涉及芳维甲酸及芳维甲酸乙酯的合成方法及在制药中的应用。芳维甲酸乙酯的合成方法，将[1－(5，6，7，8－四氢－5，5，8，8－四甲基－2－萘基)－乙基]－三苯溴化膦、对乙氧基羰基苯甲醛加入异丙醇中合成P－[(E)－2－(5，6，7，8－四氢－5，5，8，8－四甲基－2－萘基)丙烯基]－苯甲酸乙酯；芳维甲酸的合成方法，将合成的芳维甲酸乙酯，加入乙醇中合成P－[(E)－2－(5，6，7，8－四氢－5，5，8，8－四甲基－2－萘基)丙烯基]－苯甲酸。具有合成时间缩短，成本降低，产品质量好的优点；制成胶囊，用于治疗寻常型银屑病、脓疱型银屑病、鱼鳞病中疗效显著。

主权项

1、芳维甲酸乙酯的合成方法，包括以下步骤：将[1-(5，6，7，8-四氢-5，5，8，8-四甲基-2-萘基)-乙基]-三苯溴化膦、对乙氧基羰基苯甲醛加入异丙醇中，通入氮气，加热至65℃时，加入乙醇和金属钠，反应后除去溶剂；在剩余物中加入甲醇，分离出固体即为P-[(E)-2-(5，6，7，8-四氢-5，5，8，8-四甲基-2-萘基)丙烯基]-苯甲酸乙酯，简称芳维甲酸乙酯或芳维A酸乙酯(Arotinoidethylester)；粗品溶解于正己烷中，除去大部分正己烷，加入乙醇，析出物即精品，熔点为98～99℃，其结构式为：