[发明专利]丹参酮固体分散体和包合物及其用途

摘要

本发明涉及丹参酮单体化合物的固体分散体和包合物及其用途。是由丹参酮类的单体化合物与水溶性的载体按5％－50％∶95％－50％，组成丹参酮固体分散体；或由丹参酮类的单体化合物和环糊精衍生物按5％－50％∶95％－50％，组成的包合物。将得到的丹参酮固体分散体和包合物分别制成的片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液、乳膏剂、注射液、注射用无菌冻干粉末、喷雾剂、外用贴剂、洗液能增加丹参酮类化合物溶解度和溶出速度，改变其溶解度差，溶出速率慢，不易吸收的性质，提高该类化合物的生物利用度。

主权项

1.一种丹参酮固体分散体和包合物，其特征在于：由丹参酮类的单体化合物与水溶性的载体按5％-50％∶95％-50％，组成丹参酮固体分散体；或由丹参酮类的单体化合物和环糊精衍生物按5％-50％∶95％-50％，组成的包合物；1.2所述的丹参酮类的单体化合物，包括：丹参酮IIA、丹参酮IIB、隐丹参酮、丹参酮I、丹参酮V、丹参酮VI、异丹参酮I、异丹参酮II、异丹参酮IIB、二氢丹参酮I、羟基丹参酮、丹参新酮、丹参酸甲酯单体化合物；1.3所述的水溶性载体材料包括：PEG类：PEG4000、PEG6000、PEG12000、PEG20000；PVP类：PVPK15、PVPK90；有机酸类：琥珀酸、柠檬酸、胆酸、去氧胆酸；糖类及醇类：半乳糖、右旋糖苷、蔗糖、甘露醇、木糖醇、山梨醇；其它：PGS(预胶化淀粉)、Poloxamer 188(F-68)、尿素；1.4所述的环糊精衍生物，包括：羟丙基-β-环糊精、2，6二乙基-β-环糊精、2，3，6三乙基-β-环糊精、2，6二甲基-β-环糊精、2，3，6三甲基-β-环糊精、葡糖基-α-环糊精、葡糖基-β-环糊精、麦芽糖基-α-环糊精、麦芽糖基-β-环糊精、麦芽糖基-γ-环糊精、麦芽三糖基-α-环糊精、麦芽三糖基-β-环糊精、麦芽三糖基-γ-环糊精、二葡糖基-β-环糊精。