[发明专利]10-羟基喜树碱精氨酸盐及其制备方法和用途无效
申请号: | 200510022247.4 | 申请日: | 2005-12-07 |
公开(公告)号: | CN1978447A | 公开(公告)日: | 2007-06-13 |
发明(设计)人: | 吴四灵;王小林 | 申请(专利权)人: | 成都三康药物研究所 |
主分类号: | C07D471/14 | 分类号: | C07D471/14;C07D491/22;A61P35/00;A61K31/437;A61K9/20;A61K9/08;A61K9/48;A61K9/19 |
代理公司: | 成都虹桥专利事务所 | 代理人: | 李高峡 |
地址: | 610041四川省成都市*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | 本发明涉及如式(I)结构的10-羟基喜树碱精氨酸盐,该化合物的制备是在有水参与的条件下,10-羟基喜树碱内酯被打开,其羧基首先与精氨酸的氨基结合成盐,其次与10位酚羟基结合,然后通过氢键形式结合其余精氨酸,加入精氨酸的量可以摩尔比1到8倍范围。10-羟基喜树碱精氨酸盐及其缔合物水溶性明显比10-羟基喜树碱强,克服了喜树碱钠盐毒性强,稳定性差等缺点,为肿瘤患者提供一种疗效可靠、用药安全、价格低廉的药 物。 | ||
搜索关键词: | 10 羟基 喜树碱 精氨酸 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
1、一种10-羟基喜树碱精氨酸盐,其特征在于:具有如式(I)结构:
其中n=1~8。
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