[发明专利]5－丙酰基－2－苯硫基苯乙酸酯的制备方法有效
| 申请号： | 200510022578.8 | 申请日： | 2005-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN1986528A | 公开（公告）日： | 2007-06-27 |
| 发明（设计）人： | 陈文华;袁根林 | 申请（专利权）人： | 常州市康瑞化工有限公司 |
| 主分类号： | C07C319/14 | 分类号： | C07C319/14;C07C321/30;C07D337/14 |
| 代理公司： | 常州市天龙专利事务所有限公司 | 代理人： | 张萍 |
| 地址： | 213034*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种可用于制备扎托洛芬的医药中间体5－丙酰基－2－苯硫基苯乙酸酯的制备方法，包括：将邻氯苯乙酸酯(15)与丙酰氯进行Friedel－Crafts反应所制得的5－丙酰基－2－氯苯乙酸酯(16)在碱金属氢氧化物水溶液中水解生成5－丙酰基－2－氯苯乙酸盐(17)；再与苯硫酚在催化剂作用下进行Ullmann缩合反应得5－丙酰基－2－苯硫基苯乙酸(13)；然后与醇进行酯化反应而制得。上述Friedel－Crafts反应在溶剂中进行；上述Ullmann缩合反应采用脱水剂在无水状态且常压下进行；本发明具有产率高，成本低、后处理简单及操作方便的优势，对环境无污染，因此更适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 丙酰基 苯硫基 苯乙酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种5-丙酰基-2-苯硫基苯乙酸酯(18)的制备方法，依次包括如下步骤：a)将邻氯苯乙酸酯(15)在无水Lewis酸催化剂的作用下，与丙酰氯进行Friedel-Crafts反应，制得5-丙酰基-2-氯苯乙酸酯(16)；b)该反应产物(16)在碱金属氢氧化物水溶液中进行水解反应，生成5-丙酰基-2-氯苯乙酸盐(17)；c)上述反应产物(17)与苯硫酚在催化剂作用下进行Ullmann缩合反应得5-丙酰基-2-苯硫基苯乙酸(13)；d)上述反应产物(13)与醇进行酯化反应，得5-丙酰基-2-苯硫基苯乙酸酯(18)。其特征在于：1)所述Friedel-Crafts反应在溶剂中进行；2)所述Ullmann缩合反应采用脱水剂在无水状态且常压下进行。
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