[发明专利]含精-甘-天冬氨酸序列环肽及其主动靶向脂质体无效

专利信息
申请号: 200510024656.8 申请日: 2005-03-25
公开(公告)号: CN1687118A 公开(公告)日: 2005-10-26
发明(设计)人: 王吉耀;杜施霖;陆伟跃 申请(专利权)人: 复旦大学附属中山医院;复旦大学
主分类号: C07K7/64 分类号: C07K7/64;A61K47/42;A61K47/48;A61K9/127;A61P1/16
代理公司: 上海正旦专利代理有限公司 代理人: 包兆宜
地址: 20003*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明属制药和临床药学领域,涉及一种含有精—甘—天冬氨酸(RGD)序列的环肽及其主动靶向脂质体,制备方法和用途。所述环肽结构符合作为配基的要求,由酰胺键成环,空间构象稳定,不易降解,一端含有活性巯基,便于进行修饰,人工合成的功能肽,分子量小,不易引起免疫反应,作为配基与肝星状细胞(HSC)表面整合素受体结合,构建主动靶向脂质体,通过受体介导途径实现对实验性肝纤维化的细胞靶向治疗。本发明将RGD环肽标记的、载有干扰素的脂质体靶向到纤维化肝脏,经动物体内、外证实,具有治疗肝纤维化的用途,疗效良好。
搜索关键词: 天冬氨酸 序列 环肽 及其 主动 靶向 脂质体
【主权项】:
1、一种含有精—甘—天冬氨酸序列的环肽,其特征是含有精—甘—天冬氨酸序列,由酰胺键(-CO-NH-)成环,其半胱氨酸一端含有活性巯基。
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