[发明专利]1－[2－氨基1－(对甲氧苯基)乙基]环已醇甲酸盐的合成方法有效
| 申请号： | 200510025088.3 | 申请日： | 2005-04-14 |
| 公开（公告）号： | CN1847219A | 公开（公告）日： | 2006-10-18 |
| 发明（设计）人： | 程国候;潘复海;蔡彤 | 申请（专利权）人： | 上海雅本化学有限公司 |
| 主分类号： | C07C271/02 | 分类号： | C07C271/02;C07C269/06;C07C229/34 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 200063上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种1－[2－氨基－1－(对甲氧苯基)乙基]环己醇甲酸盐及合成方法，本发明以氢化铝锂或铝氢取代催化剂铑－三氧化铝－氢气还原1－[氰基(对甲氧苯基)甲基]环己醇，得到1－[2－氨基－1－(对甲氧苯基)乙基]环己醇粗品。粗品与甲酸成盐，生成1－[2－氨基－1－(对甲氧苯基)乙基]环己醇甲酸盐，该甲酸盐可用于合成抑郁药文拉法新，此方法简化了生产工艺并能提高产品质量。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 苯基 乙基 环已醇 甲酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种1-[2-氨基-1-(对甲氧苯基)乙基]环己醇甲酸盐的合成方法，其特征在于该方法包括下列步骤：(1)1-[2-氨基-1-(对甲氧苯基)乙基]环己醇粗品的制备将1-[氰基(对甲氧苯基)甲基]环己醇，溶剂与还原剂置于反应釜中，在室温或回流温度反应2-10小时后，冷却至室温，加入稀氢氧化钠水溶液，调节PH至10-12后，分去水层，有机相以饱和食盐水洗涤，以干燥剂进行干燥，过滤，滤液蒸去溶剂，得目标产物1-[2-氨基-1-(对甲氧苯基)乙基]环己醇粗品；(2)1-[2-氨基-1-(对甲氧苯基)乙基]环己醇甲酸盐的制备：1-[2-氨基-1-(对甲氧苯基)乙基]环己醇粗品溶于溶剂中升温至回流后，加入甲酸，加毕，冷却，折出白色固体，过滤，得1-[2-氨基-1-(对甲氧苯基)乙基]环己醇甲酸盐。
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