[发明专利]多巴胺转运蛋白拟肽抑制剂及其应用无效
| 申请号： | 200510025541.0 | 申请日： | 2005-04-29 |
| 公开（公告）号： | CN1854151A | 公开（公告）日： | 2006-11-01 |
| 发明（设计）人： | 费俭;崔大敷;丁金国 | 申请（专利权）人： | 上海南方模式生物科技发展有限公司;上海生物泰生命科学研究有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;A61K38/08;A61P25/16;A61P25/24;A61P25/36;A61P3/04;A61P43/00;C12N15/11 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 徐迅 |
| 地址： | 201203上海市张*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种新的多巴胺转运蛋白拟肽抑制剂以及含有该抑制剂的药物组合物。本发明的该新型抑制剂对与多巴胺转运蛋白相关的神经精神性疾病(尤其是可卡因成瘾)有治疗作用，可特异性作用于多巴胺转运蛋白，竞争可卡因在多巴胺转运蛋白上的结合位点；能够透过血脑屏障，皮下注射后缓慢分布于脑内，且作用时间持久。动物实验发现本发明抑制剂可以拮抗可卡因成瘾。 | ||
| 搜索关键词： | 多巴胺 转运 蛋白 抑制剂 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.一种下式I表示的抑制剂，或其药学上可接受的盐[Xaa0]-[Xaa1]-[Xaa2]-[L-脯氨酸]-[Xaa3]-[Xaa4] (I)式中，Xaa0是L-Phe、L-Fbz、或L-Bip；Xaa1是选自下组的氨基酸：Ala、Ile、Leu、Phe、Pro、Trp、Tyr、Val；Xaa2是选自下组的氨基酸：Ala、Gly、Ser、Thr；Xaa3是无，或选自下组的氨基酸：Tbz、Ala、Ile、Leu、Phe、Pro、Trp、Tyr、Val；或是由上述2-5个氨基酸构成肽段；Xaa4是无，或选自下组的氨基酸：Ala、Gly；并且所述的抑制剂结合于多巴胺转运蛋白。
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