[发明专利]固相多肽合成依非巴特的制备方法有效

专利信息
申请号: 200510025683.7 申请日: 2005-05-08
公开(公告)号: CN1858060A 公开(公告)日: 2006-11-08
发明(设计)人: 周达明 申请(专利权)人: 周达明
主分类号: C07K7/64 分类号: C07K7/64;C07K1/04
代理公司: 上海世贸专利代理有限责任公司 代理人: 叶克英
地址: 200070上海市*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一种固相多肽合成依非巴特的制备方法,包括如下步骤:(1)以RinkAmide树脂、Rink Amide MBHA树脂或Rink Amide AM树脂为起始原料,以Fmoc保护的氨基酸为单体,逐个接上氨基酸,最后一个肽链使用S-苄基巯基丙酸(Map(SBzl));(2)然后加入切肽试剂(TFA/HBr/HAc/TIS/EDT)切肽;(3)以乙醚为溶剂,沉淀并收集还原型依非巴特粗品;(4)将还原型依非巴特粗品溶于水中,用氨水调节pH到7.5-10.0通空气氧化,收集氧化型依非巴特粗品;(5)将收集的粗品通过C18柱分离纯化,获得目标产物。本发明的优点采用Rink AmideMBHA树脂为起始原料,以Fmoc保护的氨基酸为单体,逐个接上氨基酸的方法,接肽收率高。选用Fmoc-Har(Pbf)-OH,原料来源方便,每步接肽收率均在99%以上,切肽后收率为:95.4%,总收率为:23%。由此可见,本发明的方法便于工业化实施,具有较大的产业化前景。
搜索关键词: 多肽 合成 依非巴特 制备 方法
【主权项】:
1.一种固相多肽合成依非巴特的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)以Rink Amide树脂、Rink Amide MBHA树脂或Rink Amide AM树脂为起始原料,以Fmoc保护的氨基酸为单体,逐个接上氨基酸,最后一个肽链使用S-苄基巯基丙酸(Map(SBzl));(2)然后加入切肽试剂(TFA/HBr/HAc/TIS/EDT)切肽;(3)以乙醚为溶剂,沉淀并收集还原型依非巴特粗品;(4)将还原型依非巴特粗品溶于水中,用氨水调节PH到7.5-10.0通空气氧化,收集氧化型依非巴特粗品;(5)将收集的粗品通过C18柱分离纯化,获得目标产物。
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