[发明专利]碳青霉烯类抗生素法罗培南钠的制备方法有效
| 申请号： | 200510027246.9 | 申请日： | 2005-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN1887886A | 公开（公告）日： | 2007-01-03 |
| 发明（设计）人： | 柯慧;商鼎;刘红;管海蓉 | 申请（专利权）人： | 上海医药科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D499/86 | 分类号： | C07D499/86;C07D499/06 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 201203上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供了一种制备法罗培南钠的方法。本发明的方法反应路线较短，此合成路线避免了使用强刺激性物质巯基化合物和氯化亚砜，同时各步反应条件温和，中间产物无需分离纯化即可直接用于下步反应，操作简便适于规模型的工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 青霉 抗生素 法罗培南钠 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种法罗培南钠的制备方法，其特征在于该方法包括下列步骤：(1)以光学活性物质(3R，4R)-3-(R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基-4-乙酰基氧基氮杂环丁-2-酮为起始原料，与三苯甲硫醇在碱性条件下进行酰基取代反应得到硫化三苯甲基保护的氮杂环丁酮iii；(2)在二异丙基乙基胺的存在下化合物iii与烯丙氧基草酰氯发生缩合反应，得到草酰胺iv；(3)化合物iv不经纯化，直接转化为金属银硫化物v；(4)化合物v不经纯化直接与(R)-四氢呋喃-2-甲酰氯发生置换反应得到vi；(5)化合物vi以三乙氧磷诱导进行环化反应得到vii；(6)化合物vii在氟化四丁铵存在下脱去保护基硅醚烷，在四三苯磷钯、三苯基磷和2-乙基己酸钠存在下脱去烯丙基得到法罗培南钠。
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