[发明专利]杂芳环缩氨基硫脲类化合物及其衍生物和它们在制备抗肿瘤药物中的应用无效
| 申请号： | 200510027600.8 | 申请日： | 2005-07-07 |
| 公开（公告）号： | CN1891701A | 公开（公告）日： | 2007-01-10 |
| 发明（设计）人： | 王晓川;齐铭 | 申请（专利权）人： | 桑迪亚医药技术（上海）有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D333/22 | 分类号： | C07D333/22;C07D213/53;C07D239/26;C07D241/12;C07D409/06;C07D401/06;C07D413/06;C07D417/06;A61K31/381;A61K31/4436;A61K31/506;A61K31/497;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 201203上海市浦东张*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了缩氨基硫脲类化合物及其衍生物和它们在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的化合物经动物试验，显示了其对肿瘤有较好的抑制效果，例如对小鼠S180实体瘤的抑制作用可达81.1％。本发明的化合物可以制成片剂、胶囊剂或注射剂等多种剂型。 | ||
| 搜索关键词： | 杂芳环缩 氨基硫脲 化合物 及其 衍生物 它们 制备 肿瘤 药物 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.一种通式(I)的缩氨基硫脲类化合物及其盐或溶剂合物：![]()
其中，A为2-噻吩基、3-噻吩基、2-呋喃基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-噁唑基、2-噻唑基、2-嘧啶基、2-吡嗪基、3-哒嗪基、1，2，4-噁二唑-3-基、1，2，4-噁二唑-5-基、1，2，4-噻二唑-3-基、1，2，4-噻二唑-5-基、1，3，4-噻二唑-2-基、3-异噁唑基或5-异噻唑基；B为苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-噁唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡嗪基、3-哒嗪基、3-异噁唑、3-异噻唑基、4-异噻唑基、1，2，4-噁二唑-3-基、1，2，4-噁二唑-5-基、1，2，4-噻二唑-3-基、1，2，4-噻二唑-5-基、1，3，4-噻二唑-2-基或5-异噻唑基；R2为氢、甲基或羟甲基；R3为C1-3烷基、氯、氟、溴、三氟甲基、甲氧基或乙氧基；n为0或1；m为0、1、2、3、4或5；X为氧、硫或腈基氨；且Y为二甲胺基、二乙胺基、N-环戊基-N-甲基氨基、吗啉基、哌啶基、4-甲基哌嗪基、4-(2-吡啶基)哌嗪基或4-(4-吡啶基)哌嗪基；其中当A为2-吡啶基时，B不为2-吡啶基。
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