[发明专利]聚乙二醇为载体的紫杉醇或多烯紫杉醇的前药有效
| 申请号： | 200510027736.9 | 申请日： | 2005-07-14 |
| 公开（公告）号： | CN1895676A | 公开（公告）日： | 2007-01-17 |
| 发明（设计）人： | 郭建辉;张雪飞 | 申请（专利权）人： | 上海艾力斯医药科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61K31/337;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203上海市张江*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种聚乙二醇为载体的紫杉醇或多烯紫杉醇的前药及其制备。通过研究我们发现，以聚乙二醇为载体，以羟基乙酸，L—乳酸，或者他们的齐聚物为连接臂，在紫杉醇或多烯紫杉醇的2′或者7′位羟基上发生键合反应，得到了新型紫杉醇或多烯紫杉醇前药。本发明制备的紫杉醇或多烯紫杉醇前药在水中的溶解性显著增加，紫杉醇溶解度为0.1－5mg/ml，紫杉醇的含量为1％－30％(重量比)。动物药效学实验表明：与市售紫杉醇相比，紫杉醇前药的抑瘤率明显增强。 | ||
| 搜索关键词： | 聚乙二醇 载体 紫杉醇 | ||
【主权项】：
1、一种聚乙二醇支载的紫杉醇或多烯紫杉醇的前药，特征在于在紫杉醇或多烯紫杉醇的2′或者7′位羟基上连接如下结构：![]()
其中，R为H或CH3，n为0，1，…，5。
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