[发明专利]合成N4－酰基－5＇－脱氧－5－氟胞苷衍生物的方法

摘要

本发明公开了一种合成N⁴－酰基－5′－脱氧－5－氟胞苷衍生物化合物(I)的方法。本发明采用双(三氯甲基)碳酸酯作为糖结构部分的羟基引入保护性环内酯的酰化剂，以5′－脱氧－5－氟胞苷(化合物II)为起始原料经关键中间体化合物(III)和化合物(IV)3步反应制得。本发明的方法产率高，操作时间短，原料易得，宜于规模型工业化生产。

主权项

1、一种合成N4-酰基-5′-脱氧-5-氟胞苷衍生物化合物的方法，其特征在于该方法包括下列步骤：(a)以5′-脱氧-5-氟胞苷化合物II为起始原料，在惰性有机溶剂中与有机碱的存在下，通过与双三氯甲基碳酸酯反应得到化合物III；(b)化合物III在惰性有机溶剂中与有机碱的存在下，通过与下式化合物： ROCOX 反应得到化合物IV；(c)化合物IV在水溶性有机溶剂和水的混合溶剂中，用低浓度无机碱选择性水解糖部分羟基引入的保护性环内酯，得到化合物I，反应式：其中R为烷基、环烷基、链烯基、芳烷基或芳基。