[发明专利]抗HIV－1的Furin酶抑制剂及其制法无效
| 申请号： | 200510028550.5 | 申请日： | 2005-08-05 |
| 公开（公告）号： | CN1908010A | 公开（公告）日： | 2007-02-07 |
| 发明（设计）人： | 戚正武;张友尚;崔大傅;陶虎;石嘉浩;汪世龙;张震;邵晓霞 | 申请（专利权）人： | 同济大学;中国科学院上海生命科学研究院 |
| 主分类号： | C07K7/08 | 分类号： | C07K7/08;A61K38/55;A61K38/10;A61P31/18 |
| 代理公司： | 上海光华专利事务所 | 代理人： | 余明伟 |
| 地址： | 200092上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于生物化学、药物学领域，提供了一种新的抗HIV－1的Furin酶抑制剂及其制法。本发明在原有的绿豆胰蛋白酶抑制剂片段的基础上，改变某些特征位点的氨基酸，用合成的方法得到所需的粗肽样品，并用逐步还原－氧化的手段最终得到高纯度的样品，并证明其具有Furin酶抑制剂的效果(对Furin酶抑制活力的Ki值达到了10－9M)，而Furin酶对HIV－1的gp160加工成gp120和gp41起到了至关重要的作用，通过对Furin抑制剂的研究开发，达到了研制新型抗HIV－1抑制剂的目的，为治疗艾滋病提供了一种新的途径。 | ||
| 搜索关键词： | hiv furin 抑制剂 及其 制法 | ||
【主权项】：
1.一种新的Furin酶抑制剂片段，其特征在于，具有以下氨基酸序列：![]()
其中，P1位点是R；P2位点是K；P4位点是R；P6位点为X1，可以是R或者K；P7位点是X2，可以为A等所有碱性氨基酸；C的配对情况为C4-19，C9-17；合成过程中C由乙酰胺甲基保护基保护得到中间产物。
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