[发明专利]一种胰岛素鼻用粉雾剂及制备方法

摘要

本发明公开了一种胰岛素鼻用粉雾剂及制备方法。该粉雾剂由自微乳化纳米含药附聚物和载体组成。由0.5－80％的胰岛素、0.1－30％的生物粘附剂、2－50％的表面活性剂、1－35％的油酯、0－30％的助表面活性剂、2－90％的稀释剂、酸碱调节剂0.01－2％组成，自微乳化纳米含药附聚物的粉末粒径为10－150um，遇水性介质后可自微乳化成纳米级大小的乳滴。将胰岛素与油相在表面活性剂的作用下，与亲水性的生物粘附材料共同形成微乳水凝胶，经干燥，即得含胰岛素、具生物粘附性、可自微乳化分散为纳米大小的固体粉末，与载体混合、分装，即得经鼻干粉吸入剂。本发明首次将自微乳化微乳技术与生物粘附技术结合起来，制得的附聚物无粘膜刺激性，透粘膜能力强，生物利用度高，吸收迅速。

主权项

1.一种胰岛素鼻用粉雾剂，其特征在于，组分和重量含量为：自微乳化纳米含药附聚物 1-100％载体 0-99％所说的载体为医药学上可接受的载体；所述自微乳化附聚物的组分和重量含量为：胰岛素 0.5-80％生物粘附剂 0.1-30％表面活性剂 2-50％油酯 1-35％助表面活性剂 0-30％稀释剂 2-90％酸碱调节剂 0.01-2％；所说的生物粘附剂为可吸水并形成凝胶的高分子材料；所说的表面活性剂选自泊洛沙姆或磷脂的一种或数种；助表面活性剂选用醇类中的一种或数种；稀释剂选用淀粉或其衍生物、糖类、木糖醇、甘露醇、山梨醇、环糊精或其衍生物中的一种或数种，其中糖类包括果糖、蔗糖、葡萄糖、乳糖或者麦芽糖。