[发明专利]固相多肽合成生长抑素的制备方法无效
| 申请号： | 200510029220.8 | 申请日： | 2005-08-30 |
| 公开（公告）号： | CN1923851A | 公开（公告）日： | 2007-03-07 |
| 发明（设计）人： | 周逸明 | 申请（专利权）人： | 上海子能制药有限公司;周逸明 |
| 主分类号： | C07K14/655 | 分类号： | C07K14/655;C07K1/04 |
| 代理公司： | 上海世贸专利代理有限责任公司 | 代理人： | 叶克英 |
| 地址： | 200333*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种固相多肽合成生长抑素的制备方法。本发明的方法包括如下步骤：以三苯甲基树脂、4－甲基三苯甲基树脂或4－甲氧基三苯甲基树脂为起始原料，按固相合成的方法依次连接保护氨基酸，获得保护的十四肽树脂，其间依次脱去Fmoc－保护基，脱侧链保护基团、切肽，获得还原型生长抑素，并在pH7－11用空气氧化，获得生长抑素粗品，再经C18(或C8)高压柱分离纯化，制得生长抑素精品。本发明的方法，具备规模化生产能力，工艺稳定，原辅材料来源方便，生产周期短，收率高，质量稳定，生产成本低，接肽收率高，避免使用氟化氢等剧毒试剂，三废污染少，每步接肽收率均在99％以上；切肽后收率为：95.4％，纯化收率高于25％以上，总收率为：25％。 | ||
| 搜索关键词： | 多肽 合成 生长 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种固相多肽合成生长抑素的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：以三苯甲基树脂作树脂、4-甲基三苯甲基树脂或4-甲氧基三苯甲基树脂为起始原料，按固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸，获得保护的十四肽树脂，其间依次脱去Fmoc-保护基团，用TBTU或HBTU及HOBT为缩合剂进行接肽反应，得保护的还原型十四肽树脂后，同步进行脱侧链保护基团及切肽，获得还原型生长抑素，并在pH7-11的条件下用空气氧化，获得生长抑素粗品，再经C18或C8高压柱分离纯化，冷冻干燥后，制得生长抑素精品。
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