[发明专利]阿朴菲及氧化阿朴菲类生物碱的用途

摘要

本发明公开了阿朴菲类和氧化阿朴菲类生物碱的用途。阿朴菲类和氧化阿朴菲类生物碱是很有效的免疫抑制剂，其通过抑制T、B淋巴细胞的增殖反应用于治疗自身免疫性疾病、炎症反应、或由自身免疫疾病及其相关疾病所导致的具有组织损伤或感染的功能异常、移植的排异反应、由骨髓(造血干细胞)移植造成的移植物抗宿主疾病或过敏性疾病。

主权项

1.一类钻山风碱、钻山风盐碱包括结构式如下的阿朴菲、氧化阿朴菲类生物碱及其药学上可接受的盐或它们的光学异构体其中，R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇选自H、OH、O-acyl、OMe、OEt，OⁿPr(n代表正)、OⁱPr(i代表异)、F、Cl、Br、NH₂、NO₂或CN；R₈选自H、C₁-C₁₀的烷基、酰基；通式(2)所示氧化阿朴菲类生物碱，当R₂、R₃、R₅、R₆均为OMe，即化合物oxoglaucine除外；通式(3)、(4)所代表的化合物或其药学上可接受的盐或它们的光学异构体作为活性成分：其中，R₁、R₂、R₃、R₄、R₅选自H、OH、O-acyl、OMe、OEt，OⁿPr(n代表正)、OⁱPr(i代表异)、F、Cl、Br、NH₂、NO₂或CN；R₆选自H、C₁-C₁₀的烷基、酰基；的医学用途作为免疫抑制剂在制备治疗由免疫亢进、免疫失调、自身免疫引起的疾病的药物中应用。