[发明专利]一种多烯紫杉醇的合成方法

摘要

本发明公开了一种多烯紫杉醇的合成方法。包括如下步骤：将结构通式(B)所示的化合物与结构通式(C)所示的化合物在溶剂中，在碱的作用下反应，得到带保护基的多烯紫杉醇(D)；(2)在步骤(1)的产物中，加入脱保护剂，脱保护，收集目标产物。本发明的方法，操作过程简便，选择性和收率高，得到的产物中(2’R，3’S)与(2’S，3’R)比例大于90∶1。具有很大的应用价值。

主权项

1.一种多烯紫杉醇的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)惰性气体保护下，将结构通式(B)所示的化合物与结构通式(C)所示的化合物在溶剂中，在碱的作用下反应，得到带保护基的多烯紫杉醇(D)；温度为0～-100℃，反应时间为10～60小时；所说的碱选自烷基二硅胺基锂、烷基氨基锂或烷基锂；反应结束后，用酸中和反应系统中的碱，收集结构通式(D)；反应通式为：其中：R1代表乙酰基(Ac)或三氯乙氧羰基(Troc)；R2代表三氯乙氧羰基(Troc)或硅烷基保护基，如三乙基硅基，二异丙基甲氧硅基，叔丁基二甲基硅基，二甲基异丙基硅基，三异丙基硅基，1，1，2-三甲基丙基二甲基硅基等；R3代表硅烷基，为大基团硅烷基，优选叔丁基二甲基硅基、三异丙基硅基、1，1，2-三甲基丙基二甲基硅基三苄基硅基、三苯基硅基、二苯基甲基硅基、二叔丁基甲基硅基、叔丁基甲氧基苯基硅基或叔丁氧基二苯基硅基等；(2)在步骤(1)的产物中，加入脱保护剂，根据保护基的不同，采用相应的脱保护剂，(D)中的保护基为硅烷基保护基，脱保护剂可选用氟化氢吡啶，结构通式(D)中的保护基为乙酰基保护基，脱保护剂可选用水合肼的乙醇溶液脱去，结构通式(D)中的保护基为Troc基时，用锌粉加乙酸脱去。