[发明专利]抗肿瘤化合物nobilisideA单乙酰化物脂质体静脉注射液及其制法

摘要

本发明涉及医药技术领域，是将一种新的抗肿瘤化合物nobiliside A单乙酰化物制备成脂质体静脉注射液。nobiliside A单乙酰化物的化学结构式见右图，药理试验结果显示：nobiliside A单乙酰化物脂质体静脉注射液对小鼠H₂₂肝癌、小鼠S－180肉瘤的以及人胃癌MGC803裸小鼠移植瘤具有显著的生长抑制作用。

主权项

1.一种抗肿瘤化合物nobiliside A单乙酰化物脂质体静脉注射液的制备方法，其特征在于所说的nobiliside A单乙酰化物的化学结构式为：具体步骤如下：(1)将处方量nobiliside A单乙酰化物、膜材、胆固醇、稳定剂加入乙醇中，加热，混溶，置60～80℃水浴中旋转薄膜蒸发2～3小时，使乙醇全部挥出，形成脂质体薄膜；所说的膜材选自大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、神经酰胺；所说的稳定剂选自泊洛沙姆、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、苄泽类非离子型表面活性剂；(2)向脂质体薄膜中加入甘油及水，置超声振荡器中超声振荡，直至薄膜溶解，形成初级药物脂质体液；(3)将初级药物脂质体液用超声乳化器冰浴超声2～3分钟，加入注射用水，得nobiliside A单乙酰化物脂质体静脉注射液。