[发明专利]5′-脱氧-5-氟胞苷类衍生物,它的制备方法及其用途有效
申请号: | 200510029627.0 | 申请日: | 2005-09-14 |
公开(公告)号: | CN1931869A | 公开(公告)日: | 2007-03-21 |
发明(设计)人: | 余建鑫;张万年;李科;吕加国;周有骏;朱驹;姚建忠;宋云龙;盛春泉;张珉;陈军 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第二军医大学 |
主分类号: | C07H19/06 | 分类号: | C07H19/06;A61K31/7068;A61P35/00 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人: | 陈文青 |
地址: | 20043*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及通式(I)化合物或其药用盐,其中R1和R2独立地选自氢、C1-6直链或支链烷基、苯基和任选地被C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的苯基;条件是R1和R2中有至少一个基团不为氢;X代表O或S;R3选自氢、C1-6直链或支链烷基、苯基和任选地被C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的苯基;R4和R5独立地选自氢或二(C1-6)烷基氨基,条件是R4和R5中有至少一个基团不为氢;或者R4和R5可结合在一起成环,形成N-取代的吡咯烷基或N-取代的哌啶,所述的取代基选自C1-3烷基。本发明也涉及所述化合物的制备方法。本发明进一步涉及含有所述化合物或其药用盐的药物组合物,以及所述的化合物或其药用盐在制备抗肿瘤药物中的应用。 | ||
搜索关键词: | 脱氧 氟胞苷类 衍生物 制备 方法 及其 用途 | ||
【主权项】:
1.一种具有下式(I)的化合物或其药用盐:
其中,R是选自
-XR3或
的基团;其中:R1和R2独立地选自氢、C1-6直链或支链烷基、苯基和任选地被C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的苯基;条件是R1和R2中有至少一个基团不为氢;X代表O或S;R3选自氢、C1-6直链或支链烷基、苯基和任选地被C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的苯基;R4和R5独立地选自氢或二(C1-6)烷基氨基,条件是R4和R5中有至少一个基团不为氢;或者R4和R5可结合在一起成环,形成N-取代的吡咯烷基或N-取代的哌啶,所述的取代基选自C1-3烷基。
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