[发明专利]卡多曲的制备方法有效
| 申请号： | 200510029735.8 | 申请日： | 2005-09-16 |
| 公开（公告）号： | CN1931837A | 公开（公告）日： | 2007-03-21 |
| 发明（设计）人： | 侯建;赵惠清;王国平;何康永;陈旭东 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07C327/06 | 分类号： | C07C327/06 |
| 代理公司： | 上海新高专利商标代理有限公司 | 代理人： | 楼仙英 |
| 地址： | 200040*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备卡多曲的方法，该方法以2－苯甲基－3－羟基丙酸为原料，经卤化、酰胺化、取代制得卡多曲，该路线所用原料及试剂均价廉易得，三废较少，而且操作简单，反应步骤少，收率较高，适用于工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 卡多曲 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备N-[2-乙酰硫甲基-1-氧代-3-苯丙基]甘氨酸苯甲酯的方法，其特征在于，该方法包含如下步骤：a)双卤化反应：以2-苯甲基-3-羟基丙酸为原料，与卤化试剂反应，制得如式(1)所示的化合物：其中，X＝Cl、Br；b)酰胺化反应：式(1)所示的化合物与甘氨酸苄酯或其盐反应，或在此条件下再与碘化试剂一并反应制得如式(2)所示的化合物：其中，X＝Cl、Br、I；c)取代反应：式(2)所示的化合物与式(3)所示的化合物反应，制得目标化合物：CH3COSY (3)其中Y＝H，K+，Na+；该反应的反应式如下所示：
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